Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).

В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.

Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.

Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.

Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.

Рисперидон выпускается в виде:

  • таблеток;
  • раствора (капель) для приема внутрь;
  • порошка для приготовления раствора (суспензии) для уколов.

Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (

), а также различные дополнительные компоненты.

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат;
  • диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль и так далее.

Продаваться таблетки могут в блистерах (

). Каждый блистер обычно содержит 10 таблеток. Продаются они в картонных коробках, которые могут содержать 2, 3 и более блистеров (

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

). Также препарат может продаваться в специальных герметично закрывающихся баночках, содержащих от 50 до 500 таблеток.

Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее.

Раствор (капли)

Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (

). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (

) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.

В состав упаковки входят:

  • Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной).
  • Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
  • Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
  • Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча). Вторая (более длинная) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

Все перечисленные компоненты покрыты специальной пленкой, что обеспечивает их стерильность до момента использования. Снимать пленку и готовить суспензию можно только перед непосредственным использованием препарата. До этого медикамент должен храниться в холодильнике при температуре около 4 градусов, что предотвратит его разрушение.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

  • Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
  • Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
  • Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
  • Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

После использования шприца иглу следует поместить в защитное устройство, после чего уничтожить (

) шприц и все остальные использованные средства. Повторно использовать шприц, иглу или устройство для приготовления суспензии запрещено.

Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.

Лечение рисперидоном обычно длительное и продолжается в течение нескольких недель или месяцев. При приеме внутрь первые эффекты могут наблюдаться сразу после начала лечения, в то время как максимально выраженное действие будет развиваться через несколько недель. В то же время, при использовании пролонгированных форм рисперидона для внутримышечного ведения какие-либо лечебные эффекты будут заметны не ранее, чем через несколько дней, а максимальный эффект будет развиваться к 6 – 7 недели лечения.

Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.

Как действует лекарство?

– это психотропный препарат, который используется для лечения различных психических заболеваний (

). Угнетая определенные структуры

, препарат позволяет устранить такие симптомы как бред,

, повышенное нервное и психомоторное возбуждение и так далее. В то же время, стоит отметить, что данный препарат может с успехом применяться для лечения других

и отклонений, проявляющихся схожими симптомами.

Рисперидон относится к группе атипичных нейролептиков (

). Это препарат нового поколения, который обладает характерным влиянием на центральную нервную систему и головной мозг. Однако, в отличие от обычных (

) нейролептиков, рисперидон вызывает меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем.

Более того, наблюдающиеся побочные реакции выражены умеренно и проходят сравнительно быстро, вследствие чего препарат легче переносится пациентами. Это особенно заметно при длительном (

) лечении рисперидоном.

Рисперидон обладает:

  • Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
  • Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
  • Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
  • Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом, некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление).

Рисперидон – это активное вещество, которое может входить в состав различных медикаментов или выпускаться под различными торговыми названиями.

Торговые названия рисперидона

Формы выпуска Названия
Таблетки Рисполепт
Рисперидон органика
Рисперидон канон
Риспаксол
Риссет
Торендо
Лептинорм
Рилепт
Риспен
Рисполюкс
Раствор для приема внутрь Рисполепт
Лептинорм
Рисполюкс
Порошок для приготовления раствора для уколов Риспен
Лептинорм
Рисполюкс
Рисполепт конста

На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (

), а также его дозировка.

Аналоги – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и вызывают схожие клинические эффекты, однако содержат другое активное вещество. Поводом для назначения аналогов может быть наличие противопоказаний для использования рисперидона, а также появление у пациента побочных реакций после его применения.

При необходимости рисперидон можно заменить:

  • Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом, неулептилом, сонапаксом, дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
  • Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.

Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.

Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?

Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.

Торговые названия

Рисперидон

Risperidonum (

Risperidoni)

3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Рисперидон

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

who.int

[Обновлено 11.12.2013]

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций.

Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Рисполепт® 0.0252
Риссет® 0.0105
Торендо® 0.0101
Торендо® Ку-таб 0.0084
Рисполепт Конста® 0.004
Рилептид® 0.0036
Рисперидон Органика 0.0029
Рисперидон 0.0026
Рисдонал® 0.0015
Рисполепт® Квиклет 0.0008
Риспаксол 0.0008
Рисполюкс® 0.0007
Сперидан® 0.0005
Рисперидон-СЗ 0.0005
Ридонекс® 0.0004
Рисперидон Канон 0.0004
Риспен 0.0003
Риссет® Квитаб 0.0002
Рисперидон-ТЛ 0.0002
Лептинорм 0.0001
Сизодон-Сан 0.0001
Резален 0.0001
Рилепт 0
Рисперидон-ВЕРТЕКС 0

Сведения о фармакокинетике

Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.

Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители

В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.

  • Эффективен «Рисперидон» при шизофрении (острых и хронических формах).
  • К показаниям относятся психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной симптоматикой, в частности агрессивностью, галлюцинациями, бредовыми состояниями.
  • Лекарство назначают при психотических состояниях с негативной симптоматикой. К этой группе патологий относят социальную и эмоциональную отрешенность, притупленный аффект, скудность речи.
  • Препарат используют как часть комплексной терапии при тревожной депрессии.
  • Средство эффективно при появлении различных поведенческих расстройств у пациентов с деменцией (например, повышенной раздражительности и агрессивности).
  • Эффективно лекарство при задержках умственного развития в том случае, если снижение уровня интеллекта сопряжено с деструктивным поведением (это импульсивность, агрессия, попытки нанести физический вред окружающим и себе).
  • В качестве вспомогательного средства «Рисперидон» используется при маниях, развивающихся на фоне биполярного расстройства.

К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».

Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».

Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.

Инструкция по применению, рекомендации относительно дозировки

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.

Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.

  • При шизофрении начальная суточная доза равна 2 мг. Через 1-2 дня дневное количество повышают до 4-6 мг рисперидона. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от получаемых результатов. В любом случае в сутки можно принимать не больше 16 мг данного вещества. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что при приеме более 10 мг активного компонента лекарства в сутки высок риск развития побочных реакций.
  • Пациенты с поведенческими расстройствами, как правило, могут принимать по 1 мг рисперидона раз в день.
  • При биполярных расстройствах врачи назначают 2 мг активного компонента данного лекарства. В дальнейшем доза может быть увеличена до 4-6 мг.
  • При поведенческих нарушениях, которые связаны с деменцией, оптимальным количеством является 1 мг/сутки.

Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца. При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Список противопоказаний

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.

Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет. Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода. Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.

Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:

  • кишечную непроходимость;
  • наличие опухолей в мозгу;
  • синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы данного заболевания, что негативно сказывается на диагностике и лечении);
  • патологии сердечно-сосудистой системы, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, хронические формы сердечной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду;
  • нарушения кровообращения в мозговых сосудах;
  • выраженное обезвоживание организма;
  • болезнь Паркинсона;
  • наличие информации о судорогах в анамнезе;
  • тяжелые формы почечной недостаточности;
  • наличие у пациента зависимости по отношению к тем или иным препаратам;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушения баланса электролитов;
  • брадикардия.

В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.

Единственным абсолютным противопоказанием к назначению рисперидона является индивидуальная непереносимость его пациентом. При этом введение данного медикамента в организм (

) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

  • При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
  • При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
  • При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени, после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
  • При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее).

Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон. Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу, спонтанному аборту или преждевременным родам). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Гиперчувствительность.

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

Risperidonum (

Risperidoni)

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч.ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.

Применение рисперидона может осложниться:

  • Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями, нарушениями зрения (исключительно редко) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги, что потребует срочного медицинского вмешательства.
  • Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
  • Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами, болями в животе, нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
  • Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений).
  • Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом, повышением температуры тела, ознобом, а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает

, заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

. Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (

Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.

Передозировка рисперидоном может проявляться:

  • Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы.
  • Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными) расстройствами.
  • Выраженным снижением температуры тела.
  • Удлинением интервала QT на электрокардиограмме, что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
  • Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту).
  • Судорогами.

Специфического антидота (

), который мог бы быстро и полностью устранить признаки отравления рисперидоном, на сегодняшний день не существует.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

  • Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
  • Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
  • Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника.
  • Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона

, который в норме регулирует развитие

и продукцию

у женщин во время

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

и после

. Концентрация данного

в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (

) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

  • расстройствами менструального цикла;
  • изменениями мочеполовых органов;
  • галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности);
  • бесплодием;
  • снижением полового влечения;
  • ростом волос по мужскому типу;
  • выпадением волос и так далее.
  • снижением полового влечения;
  • импотенцией;
  • нарушением роста волос на теле;
  • увеличением молочных желез;
  • галактореей;
  • болезненной эякуляцией и так далее.

Также стоит отметить, что гиперпролактинемия нарушает обмен веществ как в мужском, так и в женском организме. Это может привести к повышению аппетита,

Рисперидон (4 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

и связанным с ним

, повышенной ломкости костей и так далее. Также страдает эмоциональный фон пациентов, вследствие чего у них может наблюдаться повышенная сонливость, утомляемость, склонность к развитию депрессии и так далее.

Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (

) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.

Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Препараты

Краткое описание

Эффекты при одновременном применении с рисперидоном

Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин)

Препараты, использующиеся для лечения депрессии.

Повышается риск развития судорог.

Транквилизаторы (феназепам, диазепам)

Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием.

Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов.

Противосудорожные средства (карбамазепин)

Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог.

Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона.

Противопаркинсонические средства (леводопа)

Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания.

Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов.

Антигипертензивные средства

Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления).

При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления.

Фармакология

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме.

Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном).

Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к.

основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно.

У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес.

Отзыв специалиста по препарату рисперидон

Рисперидон – это нейролептик нового поколения, который во многом превосходит классические антипсихотические препараты. Тем не менее, отзывы о нем встречаются как положительные, так и отрицательные.

Врачи (

) считают препарат довольно эффективным средством для лечения симптомов шизофрении и других психических расстройств, проявляющихся схожей симптоматикой.

К плюсам медикамента специалисты относят высокую эффективность, быстрое начало действия, а также отсутствие многих побочных эффектов, характерных для типичных нейролептиков. Более того, разнообразие форм выпуска позволяет подобрать максимально эффективную дозу и путь введения препарата для каждого конкретного пациента. Особого внимания заслуживают порошки для приготовления суспензии для внутримышечного введения, которые обладают пролонгированным (

) действием. Использовать их довольно просто, а эффект от одного укола сохраняется на протяжении 2 недель, что избавляет от необходимости ежедневно принимать препарат внутрь.

рисперидон отзывы

К недостаткам рисперидона врачи относят его дороговизну (особенно форм, предназначенных для уколов), что иногда становится серьезной проблемой при назначении препарата.

Отзывы пациентов

Пациенты считают рисперидон довольно эффективным препаратом, однако многие из них жалуются на наличие довольно серьезных побочных реакций и осложнений. Так, например, у большинства больных после начала лечения рисперидоном развивалась выраженная сонливость и апатия (

), что нарушало их повседневный образ жизни. Более того, у большинства пациентов, принимавших препарат в течение длительного времени, развилось привыкание к нему. Также к негативным моментам можно отнести относительную дороговизну препарата, особенно учитывая тот факт, что принимать его при некоторых заболеваниях нужно длительно (

Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?

Отзывы по большей части носят положительный характер. Как специалисты, так и пациенты отмечают появление значительных улучшений во время терапии. Да, порой лечение может быть длительным, но эффект появляется уже спустя несколько дней. Врачи отмечают, что побочные реакции, несмотря на их весьма впечатляющий список, регистрируются редко.

К преимуществам лекарственного вещества относят и его сравнительно доступную стоимость, ведь цена многих нейролептиков намного выше. Врачи рекомендуют данный препарат как эффективное лекарство, подавляющее симптоматику психотических расстройств.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector