Сульпирид (действующее вещество) — аналоги

Содержание

Как использовать

  • Добавляйте лекарства из  Быстрый поиск  на верхней панели с помощью , и смотрите на результат.
  • У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов(имеющих одинаковые компоненты).
  • Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать
  • Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги.
  • Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов

Зачем нужен поиск аналогов

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

Оцените сервис подбора аналогов лекарств

Рейтинг: 4.9/5. Оценок: 270.

Отзывы

Елена — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Содержание инструкции


Кофеин
Кофеин

Названия

 Русское название: Кофеин.
Английское название: Caffeine.


Латинское название

 Coffeinum ( Coffeini).


Химическое название

 1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).


Фарм Группа

 • Стимуляторы дыхания.
• Общетонизирующие средства и адаптогены.
• Психостимуляторы.


Увеличить Нозологии

 • F51,1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии.
• G43 Мигрень.
• I73 Другие болезни периферических сосудов.
• R32 Недержание мочи неуточненное.
• R53 Недомогание и утомляемость.
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].
• Z73,6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности.


Код CAS

 58-08-2.


Характеристика вещества

 Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.


Показания к применению

 Заболевания. Сопровождающиеся угнетением ЦНС. Функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в тч отравление наркотическими средствами. Инфекционные заболевания). Спазмы сосудов головного мозга (в тч мигрень). Снижение умственной и физической работоспособности. Сонливость. Энурез у детей. Нарушения дыхания (периодическое дыхание. Идиопатическое апноэ) у новорожденных (в тч недоношенных).


Противопоказания

 Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.


Побочные эффекты

 Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.


Взаимодействие

 Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.


Передозировка

 При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, тд; четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.


Способ применения и дозы

 Внутрь, п/к, в/в.


Рисперидон
Рисперидон

Названия

 Русское название: Рисперидон.
Английское название: Risperidone.


Латинское название

 Risperidonum ( Risperidoni).


Химическое название

 3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он.


Фарм Группа

 • Нейролептики.


Увеличить Нозологии

 • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ).
• F06,0 Органический галлюциноз.
• F06,2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство.
• F20 Шизофрения.
• F20,1 Гебефреническая шизофрения.
• F22 Хронические бредовые расстройства.
• F25 Шизоаффективные расстройства.
• F29 Неорганический психоз неуточненный.
• F30 Маниакальный эпизод.
• F32 Депрессивный эпизод.
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
• R44,3 Галлюцинации неуточненные.
• R45,6 Физическая агрессивность.


Код CAS

 106266-06-2.


Характеристика вещества

 Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. Соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое.
Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.
Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, тд; удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, тд; основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).
При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).
В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.


Показания к применению

 Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред. Галлюцинации. Агрессивность). Негативной (притупленный аффект. Эмоциональная и социальная отрешенность. Скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности. Нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).


Противопоказания

 Гиперчувствительность.


Ограничения к использованию

 Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна. В тч бессонница или сонливость. Повышенная возбудимость. Утомляемость. Нарушение внимания. Беспокойство. Тревога. Головная боль. Головокружение. Экстрапирамидные расстройства (ригидность. Гипокинезия. Гиперсаливация. Акатизия. Острая дистония). Поздняя дискинезия. Нейролептический злокачественный синдром. Нарушение терморегуляции. Судорожные припадки. Инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста). Нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
 Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, ангионевротический отек.
 Прочие. Ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Актуализация информации.
Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.
 Источники информации.
База данных РЛС.
Whoint.
[Обновлено. 11,12,2013].


Взаимодействие

 Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в тч ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.


Передозировка

 Симптомы. Усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.


Способ применения и дозы

 Внутрь, сублингвально.


Меры предосторожности применения

 При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Фарм Группа

 • Стимуляторы дыхания. • Общетонизирующие средства и адаптогены. • Психостимуляторы.

Фармакологическое действие — аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее. Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность.

Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы.

vidy

Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС).

 • Нейролептики.

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам.

Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами. Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность.

В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, тд; удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта;

однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 Быстро и хорошо распределяется в организме.

Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном).

Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, тд;

Сульпирид (действующее вещество) - аналоги

основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно.

У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес.

Нозологии

• F51,1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии. • G43 Мигрень. • I73 Другие болезни периферических сосудов. • R32 Недержание мочи неуточненное. • R53 Недомогание и утомляемость. • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. • Z73,6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности.

• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ). • F06,0 Органический галлюциноз. • F06,2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство. • F20 Шизофрения. • F20,1 Гебефреническая шизофрения. • F22 Хронические бредовые расстройства. • F25 Шизоаффективные расстройства. • F29 Неорганический психоз неуточненный.

Характеристика вещества

 Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

 Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. Соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Ограничения к использованию

Запрещено назначение препарата при:

  • острой алкогольной интоксикации;
  • гиперчувствительности к компонентам, входящим в основу нейролептика;
  • эпилептических припадках;
  • опухолях, сопровождаемых понижением/повышением уровня гормона пролактина;
  • гиперпролактинемии, опухоли гипофиза;
  • синдроме мальабсорбции;
  • дефиците лактазы;
  • грудном вскармливании.

Недопустим приём лекарственного средства пациентам с повышенной нервной возбудимостью, сопровождаемой агрессией.

Детям может назначаться не ранее, чем с четырнадцатилетнего возраста.

Беременным  назначение допустимо в исключительных случаях, если врач посчитает, что существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна. В тч бессонница или сонливость. Повышенная возбудимость. Утомляемость. Нарушение внимания. Беспокойство. Тревога. Головная боль. Головокружение. Экстрапирамидные расстройства (ригидность. Гипокинезия. Гиперсаливация. Акатизия. Острая дистония).

Поздняя дискинезия. Нейролептический злокачественный синдром. Нарушение терморегуляции. Судорожные припадки. Инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста). Нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.  Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.  Аллергические реакции.

Кожная сыпь, ангионевротический отек.  Прочие. Ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом). Актуализация информации. Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.  Источники информации. База данных РЛС. Whoint. [Обновлено. 11,12,2013].

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в тч ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

 Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Симптомы передозировки

Симптомы. Усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.  Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, тд; четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

В случае приёма или введения повышенных доз нейролептика, возможно появление следующих симптомов:

  • ухудшения зрения;
  • развития артериальной гипертензии;
  • мощного седативного эффекта;
  • тошноты;
  • приступов рвоты;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • сухости во рту;
  • чрезмерно активного потоотделения;
  • гинекомастии.

В случае выявления симптомов передозировки применяется симптоматическая терапия по назначению специалиста.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector