Рисперидон аналоги отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Рисперидона:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «А», на другой – риска и гравировка (в зависимости от дозы); 0,5 мг – зеленые, гравировка на второй стороне «50»; 1 мг – белые, гравировка на второй стороне «51»; 2 мг – светло-оранжевые, гравировка на второй стороне «52»; 3 мг – желтые, гравировка на второй стороне «53»; 4 мг – зеленые, гравировка на второй стороне «54»; 6 мг – белые, гравировка на второй стороне «55»; форма таблеток и состав вспомогательных компонентов у разных производителей может варьировать (по 5, 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в полимерных банках по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный, имеет слабый характерный запах (во флаконах по 30 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцом).

Состав ядра 1 таблетки:

  • активный компонент: рисперидон – 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 мг;
  • дополнительные компоненты (0,5/1/2/3/4/6 мг): моногидрат лактозы – 59,5/59/118/177/236/234 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 38,75/38,75/77,5/116,25/155/155 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/0,5/1/1,5/2/2 мг; стеарат магния – 0,75/0,75/1,5/2,25/3/3 мг.

Состав оболочки 1 таблетки:

  • 0,5/4 мг: Opadry зеленый 03В51373 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 26,4%; макрогол – 6,25%; краситель желтый хинолиновый – 4%; индигокармин – 0,85 %) – 3,58/14,29 мг;
  • 1/6 мг: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза-5сР – 62,5%; диоксид титана – 31,25%; макрогол – 6,25 %) – 3,57/14,29 мг;
  • 2 мг: Opadry оранжевый 03В53576 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 29,704%; макрогол – 6,25%; краситель оксид железа красный – 0,35%; краситель оксид железа желтый – 1,154%; краситель оксид железа черный – 0,042 %) – 7,14 мг;
  • 3 мг: Opadry желтый 03В52852 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 28,75%; макрогол – 6,25%; краситель желтый хинолиновый – 2,5%) – 10,71 мг.

Состав 1 мл раствора:

  • активный компонент: рисперидон – 1 мг;
  • дополнительные компоненты: бензоат натрия – 2,36 мг; винная кислота – 7,5 мг; гидроксид натрия – до pH 3 0,2; вода – до 1 мл.

Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.

Рисперидон выпускается в виде:

  • таблеток;
  • раствора (капель) для приема внутрь;
  • порошка для приготовления раствора (суспензии) для уколов.

Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (

), а также различные дополнительные компоненты.

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат;
  • диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль и так далее.

Продаваться таблетки могут в блистерах (

). Каждый блистер обычно содержит 10 таблеток. Продаются они в картонных коробках, которые могут содержать 2, 3 и более блистеров (

). Также препарат может продаваться в специальных герметично закрывающихся баночках, содержащих от 50 до 500 таблеток.

Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее.

Раствор (капли)

Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (

). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (

) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.

В состав упаковки входят:

  • Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной).
  • Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
  • Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
  • Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча). Вторая (более длинная) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Все перечисленные компоненты покрыты специальной пленкой, что обеспечивает их стерильность до момента использования. Снимать пленку и готовить суспензию можно только перед непосредственным использованием препарата. До этого медикамент должен храниться в холодильнике при температуре около 4 градусов, что предотвратит его разрушение.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

  • Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
  • Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
  • Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
  • Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

После использования шприца иглу следует поместить в защитное устройство, после чего уничтожить (

Рисперидон аналоги отзывы

) шприц и все остальные использованные средства. Повторно использовать шприц, иглу или устройство для приготовления суспензии запрещено.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон относится к числу селективных моноаминергических антагонистов, обладающих высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Также вещество связывается с α1-адренергическими рецепторами и немного слабее – с α2-адренергическими и H1-гистаминергическими рецепторами. Тропностью к холинергическим рецепторам не обладает.

Основные эффекты препарата:

  • антипсихотическое: благодаря блокаде D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной/мезолимбической системы;
  • гипотермическое: благодаря блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса;
  • противорвотное: благодаря блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • седативное: благодаря блокаде адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Рисперидон способствует понижению продуктивной симптоматики шизофрении (проявляющейся в виде бреда, галлюцинаций), автоматизма, агрессивности. Во время терапии наблюдается меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцируется каталепсия, чем при терапии классическими нейролептиками.

Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину приводит к уменьшению склонности к экстрапирамидным побочным реакциям и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом аффективных/негативных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема происходит полная абсорбция, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность рисперидона – 70%.

Вещество быстро распределяется в организме. Объем распределения – от 1 до 2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон (основной активный метаболит рисперидона) – на 77%.

Рисперидон аналоги отзывы

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 24 часов, 9-гидроксирисперидона – спустя 4–5 дней. Плазменная концентрация Рисперидона в крови пропорциональна полученной дозе (в пределах терапевтических доз).

Метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона (обладает фармакологическим действием, аналогичным рисперидону). Рисперидон и 9-гидроксирисперидон являются активной антипсихотической фракцией. Изофермент CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. При интенсивном метаболизме по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как при слабом метаболизме эта трансформация происходит значительно медленнее.

У больных с интенсивным метаболизмом отмечается более низкая концентрация вещества и более высокая концентрация главного метаболита, чем у пациентов со слабым метаболизмом, при этом после приема одной/нескольких доз суммарная фармакокинетика активной антипсихотической фракции у пациентов со слабым и интенсивным метаболизмом CYP2D6 схожа.

Другой путь метаболизма рисперидона – N-дезалкилирование. В целом, вещество в клинически значимых концентрациях не ингибирует метаболизм лекарственных средств, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 2Е1, CYP 2с8/9/10, CYP 2D6, CYP 1А2, CYP 2А6, CYP ЗА5 и CYP 3А4.

У пациентов с психозом после перорального приема период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет примерно 3 часа, основного метаболита и активной антипсихотической фракции – 24 часа.

Рисперидон аналоги отзывы

70% дозы через неделю приема выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и его основной метаболит составляют 35–45% дозы. Остальное количество – неактивные метаболиты.

Плазменная концентрация рисперидона прямо пропорциональна получаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Плазменная концентрация активной антипсихотической фракции у пожилых пациентов после однократного приема в среднем выше на 43%, Т1/2 длится дольше на 38%, а клиренс снижается на 30%. При нарушениях почечной функции средней/тяжелой степени наблюдается увеличение плазменной концентрации и уменьшение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%.

При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона не изменяются, однако наблюдается увеличение средней концентрации его свободной фракции в плазме крови на 35%.

Противопоказания

  • шизофрения;
  • маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством тяжелой/средней степени;
  • непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, которая обусловлена болезнью Альцгеймера средней/тяжелой степени, не поддающаяся нефармакологическим методам коррекции в случаях, если существует вероятность причинения вреда пациентом самому себе/иным лицам (непродолжительная терапия до 6 недель);
  • непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 5 лет с умственной отсталостью, которая диагностирована в соответствии с DSM–IV, при которой в силу тяжести агрессии/другого деструктивного поведения показана медикаментозная терапия; фармакологическое лечение должно являться составной частью более широкой программы, включающей образовательные и психосоциальные мероприятия; Рисперидон может быть назначен специалистом в области детской неврологии детской и подростковой психиатрии либо врачом, который хорошо знаком с лечением поведенческих расстройств у детей и подростков (непродолжительная симптоматическая терапия до 6 недель);
  • деменция (терапия поведенческих расстройств) (раствор).

Абсолютные:

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия (таблетки);
  • возраст до 5 лет (терапия непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью);
  • возраст до 10 лет (терапия маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (раствор);
  • возраст до 13 лет (терапия шизофрении) (раствор);
  • возраст до 18 лет (терапия шизофрении и маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (таблетки);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Рисперидон назначается с осторожностью и под врачебным наблюдением):

  • хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы и другие болезни сердечно-сосудистой системы;
  • гиповолемия и обезвоживание;
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • судороги и эпилепсия, включая отягощенный анамнез;
  • тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
  • чрезмерное употребление лекарственных средств/лекарственная зависимость;
  • случаи острой передозировки лекарственными средствами;
  • синдром Рейе;
  • состояния, которые предрасполагают к появлению тахикардии типа пируэт (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сочетанная терапия с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
  • комбинированная терапия с фуросемидом;
  • тромбофлебит (таблетки);
  • наличие факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов (раствор);
  • гипергликемия;
  • кишечная непроходимость;
  • опухоль мозга;
  • болезнь диффузных телец Леви (раствор);
  • комбинация с иными лекарственными средствами центрального действия (раствор);
  • беременность;
  • пожилой возраст (при терапии маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (таблетки);
  • пожилой возраст с деменцией.

Как было сказано ранее, рисперидон позволяет устранять некоторые симптомы психических заболеваний и расстройств. В то же время, стоит помнить, что при некоторых обстоятельствах препарат может лишь ухудшить состояние больного, поэтому назначать его должен только врач и только после полноценного обследования пациента.

Шизофрения

Основным показанием для длительного лечения рисперидоном является шизофрения. Это заболевание, характеризующееся расстройствами личности, нарушением мыслительных процессов, эмоциональной нестабильностью. Основной проблемой является то, что данная патология может проявляться огромным множеством симптомов – галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, возбуждением или депрессией,

Рисперидон аналоги отзывы

, нарушениями речи и так далее.

Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.

В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии.

Деменция – это заболевание, характеризующееся снижением активности мыслительных процессов и утратой человеком большинства навыков, приобретенных в течение жизни. Одной из наиболее распространенных форм деменции является болезнь Альцгеймера (

), развивающаяся преимущественно у пожилых людей и связанная с поражением вещества головного мозга. Пациенты при этом теряют память, могут не узнавать своих близких и знакомых, делать необычные и непонятные вещи, испытывать трудности при общении и так далее. В то же время, сами они не отдают себе отчета о своих действиях и не осознают своего заболевания.

В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.

Рисперидон аналоги отзывы

Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:

  • вспышки гнева;
  • постоянная агрессивность;
  • психомоторное возбуждение;
  • речевое возбуждение;
  • бредовые идеи и так далее.

Аутизм

При данной патологии нарушается развитие головного мозга ребенка, что может быть обусловлено генетическими мутациями. Аутизм начинает проявляться в раннем возрасте (

). Больные дети при этом замкнуты, плохо вступают в контакт с окружающими, с трудом учатся разговаривать, мало чем интересуются. У одних больных может отмечаться снижение умственных способностей, в то время как другие могут довольно хорошо изучать некоторые науки. Другим характерным признаком аутизма является наличие своеобразных повторяющихся движений или «ритуалов», которые больной ребенок может выполнять постоянно, регулярно, затрачивая на это десятки минут или даже часы.

Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.

Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии.

Депрессия

Как уже было отмечено, рисперидон не является антидепрессантом, то есть не может использоваться для лечения депрессии.

Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.

Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.

Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.

Рисперидон не применяется при аффективном уплощении, так как может привести к ухудшению состояния больного.

В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.

Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.

Нейролептики (

) не применяются для лечения

Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами.

Противопоказания к применению рисперидона

) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

  • При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
  • При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
  • При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени, после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
  • При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее).

Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон. Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу, спонтанному аборту или преждевременным родам). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Рисперидон аналоги отзывы

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Рисперидон принимают внутрь. Прием пищи на его эффективность влияния не оказывает.

Шизофрения

Взрослым препарат может назначаться 1 или 2 раза в день.

Начальная суточная доза – 2 мг. На второй день дозу увеличивают в 2 раза. В дальнейшем Рисперидон применяют в этой дозе либо индивидуально корректируют схему приема.

В большинстве случаев оптимальным считается 4–6 мг в день. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Прием более 10 мг Рисперидона в день к увеличению эффективности не приводит, при этом возрастает риск появления экстрапирамидных симптомов. Максимально допустимая суточная доза – 16 мг.

Пожилым пациентам Рисперидон назначают по 0,5 мг 2 раза в день. При необходимости возможно поэтапное увеличение (на 0,5 мг) до достижения суточной дозы 2–4 мг.

Подросткам от 13 лет препарат в виде раствора может быть назначен по 0,5 мг 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). При хорошей переносимости (не раньше чем через 24 часа) доза может быть увеличена на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой (3 мг в день). Максимально допустимая суточная доза для этой группы больных – 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендовано применение сниженной дозы Рисперидона (1/2 суточной дозы в 2 приема).

Рекомендованная начальная доза для взрослых – 2 мг 1 раз в день. При необходимости через 24 часа доза может быть увеличена на 1 мг. Оптимальный диапазон для большинства пациентов – от 1 до 6 мг в день. Периодически следует проводить оценку целесообразности продолжения лечения.

Начальная доза для пожилых пациентов – 2 раза в день по 0,5 мг. При необходимости возможно увеличение разовой дозы на 0,5 мг до достижения оптимальной (как правило, 2 раза в день по 1–2 мг). Опыт применения Рисперидона у этой группы больных ограничен, поэтому проведение терапии требует осторожности.

Детям от 10 лет препарат в виде раствора назначается по 0,5 мг 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Не раньше чем через 24 часа доза может быть увеличена на 0,5–1 мг в день. При хорошей переносимости препарат применяется по 1–2,5 мг в день. Оптимальный диапазон для большинства пациентов – от 0,5 до 6 мг (максимально) в день.

Рекомендованная начальная доза – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время) по 0,25 мг. Не чаще 1 раза в день возможно увеличение разовой дозы на 0,25 мг.

В большинстве случаев разовая доза 0,5 мг является оптимальной, однако иногда требуется ее увеличение до 1 мг.

Рисперидон не должен назначаться дольше чем на 6 недель. В период его применения необходимо оценивать целесообразность терапии.

Рекомендованный режим дозирования:

  • вес от 50 кг: начальная доза – 1 раз в день по 0,5 мг. Не чаще 1 раза в день доза может быть увеличена на 0,5 мг. Допустимый диапазон доз – 0,5–1,5 мг;
  • вес до 50 кг: начальная доза – 1 раз в день по 0,25 мг. Не чаще 1 раза в день доза может быть увеличена на 0,25 мг. Допустимый диапазон доз – 0,25–0,75 мг.

Рисперидон обычно назначают курсом длительностью до 6 недель. При проведении длительного курса требуется постоянное врачебное наблюдение. В период приема препарата необходимо оценивать целесообразность терапии.

Рисперидон аналоги отзывы

Рекомендованная начальная доза перорального раствора – 2 раза в день по 0,25 мг. Не чаще чем через день разовая доза может быть увеличена на 0,25 мг. В большинстве случаев такая доза является оптимальной, однако иногда Рисперидон назначается по 1 мг 2 раза в день.

После улучшения состояния больного могут перевести на прием препарата 1 раз в день.

При наличии болезней почек/печени Рисперидон назначается с осторожностью в сниженной в 2 раза дозе. Ее увеличение должно проводиться медленнее.

Отмену препарата необходимо проводить постепенно. Острые симптомы отмены включают в себя рвоту, тошноту, бессонницу, повышенное потоотделение. Как правило, они появляются в очень редких случаях. Также возможно развитие рецидивов психотических симптомов и непроизвольных движений.

При переходе с терапии иными антипсихотическими препаратами их отмена должна проводиться постепенно. При переводе с депо-форм антипсихотических препаратов терапию Рисперидоном рекомендовано начинать вместо последующей запланированной инъекции. Периодически нужно оценивать целесообразность продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Основные симптомы: снижение артериального давления, сонливость, угнетение сознания, тахикардия, седация, экстрапирамидные симптомы, редко – судороги и удлинение интервала QT. При одновременном применении повышенных доз Рисперидона и пароксетина отмечалось развитие двунаправленной желудочковой тахикардии (типа пируэт).

В случаях передозировки необходимо рассмотреть возможность передозировки от приема нескольких лекарственных средств.

С целью обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции необходимо добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей. Также показано промывание желудка и активированный уголь вместе со слабительным на протяжении часа после передозировки. Для выявления возможных аритмий необходимо немедленно начать мониторинг ЭКГ. Его следует проводить до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфичный антидот рисперидона отсутствует. При передозировке должна быть проведена соответствующая симптоматическая терапия, действие которой направлено на поддержание жизненно важных функций организма. Коллапс и снижение артериального давления устраняют адреномиметиками и/или внутривенными инфузиями жидкости.

Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона

Рисперидон аналоги отзывы

Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.

Применение рисперидона может осложниться:

  • Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями, нарушениями зрения (исключительно редко) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги, что потребует срочного медицинского вмешательства.
  • Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
  • Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами, болями в животе, нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
  • Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений).
  • Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом, повышением температуры тела, ознобом, а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает

, заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к

. Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (

Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.

Передозировка рисперидоном может проявляться:

  • Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы.
  • Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными) расстройствами.
  • Выраженным снижением температуры тела.
  • Удлинением интервала QT на электрокардиограмме, что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
  • Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту).
  • Судорогами.

Специфического антидота (

), который мог бы быстро и полностью устранить признаки отравления рисперидоном, на сегодняшний день не существует.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

  • Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
  • Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
  • Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника.
  • Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона

, который в норме регулирует развитие

и продукцию

у женщин во время

и после

. Концентрация данного

в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (

) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

  • расстройствами менструального цикла;
  • изменениями мочеполовых органов;
  • галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности);
  • бесплодием;
  • снижением полового влечения;
  • ростом волос по мужскому типу;
  • выпадением волос и так далее.
  • снижением полового влечения;
  • импотенцией;
  • нарушением роста волос на теле;
  • увеличением молочных желез;
  • галактореей;
  • болезненной эякуляцией и так далее.

Также стоит отметить, что гиперпролактинемия нарушает обмен веществ как в мужском, так и в женском организме. Это может привести к повышению аппетита,

и связанным с ним

, повышенной ломкости костей и так далее. Также страдает эмоциональный фон пациентов, вследствие чего у них может наблюдаться повышенная сонливость, утомляемость, склонность к развитию депрессии и так далее.

Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (

) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.

Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Препараты

Краткое описание

Эффекты при одновременном применении с рисперидоном

Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин)

Препараты, использующиеся для лечения депрессии.

Повышается риск развития судорог.

Транквилизаторы (феназепам, диазепам)

Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием.

Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов.

Противосудорожные средства (карбамазепин)

Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог.

Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона.

Противопаркинсонические средства (леводопа)

Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания.

Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов.

Антигипертензивные средства

Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления).

При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления.

Особые указания

У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении Рисперидоном наблюдается увеличенная смертность в сравнении с плацебо (для точной оценки данного риска недостаточно данных). Также повышенный риск отмечен у этой группы больных при комбинированном применении с фуросемидом. Патофизиологические механизмы, объясняющие данное наблюдение, не установлены, однако подобное сочетание требует осторожности.

У пожилых пациентов с деменцией при наличии риска развития инсульта существует повышенная вероятность развития нарушений со стороны цереброваскулярной системы (назначение Рисперидона требует осторожности).

Во время терапии, в особенности в период начального подбора дозы, возможно развитие ортостатической гипотензии. Снижение артериального давления, имеющее клиническое значение, может отмечаться при комбинированном применении с антигипертензивными препаратами. При понижении артериального давления необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы одного/обоих препаратов.

При появлении объективных/субъективных симптомов, которые указывают на позднюю дискинезию, необходимо рассмотреть целесообразность отмены Рисперидона.

В случаях развития злокачественного нейролептического синдрома терапию отменяют. К основным симптомам относятся: гипертермия, нарушения сознания, мышечная ригидность, нестабильность функции вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

При появлении первых признаков снижения количества лейкоцитов крови (при отсутствии других причин) следует рассмотреть вопрос об отмене терапии. За состоянием больных с клинически значимым снижением количества лейкоцитов крови необходимо установить контроль по поводу возможной лихорадки или прочих признаков инфекции. При тяжелой нейтропении после отмены Рисперидона требуется контроль до восстановления нормального уровня нейтрофилов.

Из-за повышенного риска развития злокачественного нейролептического синдрома и наличия гиперчувствительности к антипсихотическим препаратам (в т. ч. притупления болевой чувствительности, спутанности сознания, постуральной нестабильности с частыми падениями и экстрапирамидными симптомами) пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви Рисперидон назначается с осторожностью. Также необходимо принимать во внимание вероятность ухудшения течения болезни Паркинсона.

Из-за противорвотного эффекта Рисперидон может маскировать признаки передозировки определенных лекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как гепатоцеребральный синдром, опухоль мозга или кишечная непроходимость.

Согласно инструкции, Рисперидон вследствие блокады α-адренорецепторов может приводить к развитию приапизма.

У всех больных следует проводить клинический контроль наличия симптомов гипергликемии (полиурия, полидипсия, слабость и полифагия) и сахарного диабета.

Во время терапии нужно контролировать массу тела больных.

Препарат может приводить к нарушению регуляции температуры тела.

До назначения Рисперидона детям или подросткам с умственной отсталостью требуется тщательная оценка их состояния на предмет наличия социальных/физических причин агрессивного поведения. Из-за возможного влияния на способность к обучению седативный эффект препарата должен тщательно отслеживаться у этой группы больных. Улучшения можно достичь изменением времени его приема.

От управления автотранспортными средствами в период применения Рисперидона следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: проведение терапии требует осторожности, поскольку специальные исследования не проводились; до назначения препарата нужно оценить соотношение пользы с риском; при применении Рисперидона в III триместре беременности существует вероятность возникновения у новорожденных экстрапирамидных расстройств/синдрома отмены [к возможным симптомам относятся тремор, возбуждение, респираторный дистресс-синдром, нарушения мышечного тонуса/питания (носят обратимый характер, но требуют продолжительной терапии)];
  • период лактации: препарат не назначается.

Применение в детском возрасте

  • возраст до 5 лет: терапия непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью;
  • возраст до 10 лет: терапия маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства (раствор);
  • возраст до 13 лет: терапия шизофрении (раствор);
  • возраст до 18 лет: терапия шизофрении и маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства (таблетки).

Требуется осторожность:

  • пожилой возраст при терапии маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства (таблетки);
  • пожилой возраст с деменцией.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector