Прозак (Prozac): показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Состав

В одной капсуле содержится 20 мг флуоксетина (в виде гидрохлорида).

В качестве вспомогательных веществ использован крахмали диметикон, а также оболочка капсулы содержит красители синий патентованный, голубой V и железа оксид желтый, диоксид титана, желатин, идентификационная печать пищевыми чернилами.

В состав препарата входит основное действующее вещество — флуоксетин, а также ряд вспомогательных веществ. Концентрация флуоксетина в каждой таблетке и капсуле — 20 мг. Дозировку вспомогательных веществ не вычисляют, поскольку доля каждого из них ничтожно мала.

Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм. Они необходимы для того, чтобы доставить препарат в организм и обеспечить его полное всасывание в желудочно-кишечном тракте.

К вспомогательным веществам флуоксетина в таблетированной форме относятся: тальк, крахмал, лактоза, сахар, полиэтиленгликоль, соединения кальция и титана. Капсулы флуоксетина включают в себя целлюлозу, лактозу, кремний и магний, тальк. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана и красителя. Краситель может быть разным, как правило, у каждой фирмы-производителя капсулы имеют свой цвет.

Форма выпуска

В картонной коробке находится 1 или 2 блистера с 14 капсулами (20 мг) размера №3, твердые желатиновые непрозрачные, зеленого/кремового цвета, имеют нанесенный логотип «LILLY» и идентификационный код «3105»», внутри капсул находится порошок белого цвета.

Флуоксетин выпускается в виде капсул и таблеток. Форма выпуска во многом зависит от компании, производящей препарат. Наиболее используемым на данный момент является препарат фирмы Ланнахер. Он производится в капсулах. Большая часть других фармацевтических компаний также придерживаются капсульной формы выпуска, и лишь несколько — таблетированной.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прозак – это антидепрессант. Википедия говорит о том, что его активное вещество — флуоксетинспособно блокировать обратный захват нейромедиатора серотонина функциональными клетками головного мозга — нейронами.

Флуоксетин почти не связывается с другими типами рецепторов. К примеру, он не обладает сродством к дофаминергическим, адренергическим, холинергическими гистаминовымрецепторам. Оказывая выраженное антидепрессивное действие, препарат способен снижать тревожность, напряженность, убирает чувство страха, повышая настроение, также снижает дисфорию.

После перорального употребления флуоксетинвсасывается в пищеварительном тракте, связываясь с белками плазмы(больше 90%), распределяется равномерно по всему организму. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 6-8 часов после первого приема, в то время как равновесная концентрация устанавливается лишь после 2-3 недель курса.

Метаболизм практически полностью происходит до норфлуоксетинаи других неидентифицированных веществ. Выводится почками, период полувыведения препарата — 4-6 суток, а активного метаболита вещества флуоксетина — 4 -16 суток.

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с альбумином.
Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6.

Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным.
От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма.

Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней).

Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти.

Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель.

В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови.

Прозак (Prozac): показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно.

Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково».

Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови».
Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу.

Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина.

По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс.

Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно).

Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей.
Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

Фармакологическая группа

Флуоксетин относится к группе с избирательных блокаторов обратного нейронального захвата серотонина. Это группа препаратов из списка антидепрессантов. Как видно из названия, в большинстве случаев флуоксетин действительно применяется для лечения депрессивных состояний. Однако он имеет ряд особенностей в сравнении с другими средствами своей группы.

Флуоксетин обладает повышенной избирательностью в отношении серотонинового захвата. Он практически не влияет на обмен других медиаторов центральной нервной системы. В отличие от большинства представителей группы СИОЗС, флуоксетин сочетает в себе свойства антидепрессанта и стимулятора. Он не обладает противотревожным и седативным действием, а наоборот, стимулирует психические процессы.

Симптомы передозировки флуоксетином

Зарегистрированных случаев передозировки, возникших при приеме Прозака, на конец 2016-го года насчитывалось 633. Большая часть этих пациентов смогли успешно выздороветь. По данным исследования, минимальная доза, при которой случилась передозировка, составляет 80 мг.

Случай передозировки был и при количестве 52 мг действующего компонента в сутки, но прямой связи между дозировкой и летальным исходом выявлено не было.

Несмотря на довольно большой список побочных действий, основными проявлениями передозировки являются такие симптомы: тошнота и рвота, сонливость, судороги, повышенное сердцебиение.

Побочные эффекты, возникающие при приеме Прозака, в целом характерны для препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:

  1. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться приливами, увеличением просвета кровеносных сосудов и снижением артериального давления в результате этого.
  2. Со стороны ЖКТ может появляться сухость во рту, рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений и появление болевых ощущений в пищеводе, ухудшение аппетита и как следствие снижение массы тела.
  3. Со стороны нервной системы чаще всего проявляется утомляемость и слабость, может появиться головная боль, головокружение и сонливость. Также могут появляться ощущения холода или жара, может возрасти тревожность и беспокойство. Реже встречаются такие симптомы, как судороги, бессонница, снижение полового влечения и не возможность получить оргазм. Может происходить расширение зрачка и снижение остроты зрения. Среди побочных эффектов имеется риски развития мании и гипомании, а также нарушения в мышлении, но эти случаи единичны.
  4. Со стороны мочеполовой системы у мужчин могут появиться нарушения семяизвержения, импотенция. У женщин – кровотечения из влагалища. У обоих полов могут наблюдаться нарушения мочеиспускания: слишком частые походы в туалет и болезненность.
  5. Возможны аллергические реакции, которые могут проявляться в виде кожной сыпи и зуда. Также у пациента может появиться усиленное потоотделение, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела и тяжелое дыхание.

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

  • Психическое возбуждение
  • Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
  • Судороги, напоминающие эпилептические припадки
  • Аритмии различного характера
  • Учащенное сердцебиение
  • Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота — признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии – это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

  • промывание желудка
  • назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

При депрессияхпринимают внутрь (независимо от приемов пищи), начиная с дозы 20 мг в сутки, при этом увеличивать дозу в случае отсутствия клинического эффекта можно только через несколько недель и при условии консультации у лечащего врача. Если назначена доза свыше 20 мг в сутки, то её следует принимать в 2 приема. Когда наблюдаются выраженные нарушения нормального функционирования печени или почек, то суточную дозу и частоту приема снижают.

Инструкция на Прозак при нервной булимии предполагает суточную дозу 60 мг за 3 приема, а также максимально допустимую суточную дозу не более 80 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная доза — 20–60 мг в сутки,

При предменструальных дисфорических расстройствах— 20 мг в сутки.

Прозак (Prozac): показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Прием завышенных доз может вызвать следующие реакции:

  • судороги;
  • сонливость;
  • рвота;
  • тошнота;
  • тахикардия, удлинение интервала Q-T или желудочковая тахиаритмия, вплоть до остановки сердца;
  • делирий;
  • кома;
  • мания, обмороки, ступор, пирексия.

Минимальная летальная доза флуоксетинаединоразово составила 520 мг, однако четкой причинно-следственной связи установлено не было.

Специфический антидот неизвестен. Лечение проходят, контролируя общее состояние и сердечную деятельность, проводя общую симптоматическую и поддерживающую терапии.

Фармакологические свойства

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Взаимодействие с другими лекарствами

Прозак при беспокойстве

Прозак является:

  • несовместимым с ингибиторами МАО — после окончания приема ингибиторов МАО до начала курса Прозаком должно пройти минимум 14 дней, тогда как отмена флуоксетина позволяет принимать ингибиторы только через 5 недель;
  • cредством, способным изменять концентрацию литияв крови;
  • cочетание с аминокислотой триптофаноми противоэпилептическим препаратом Фенитоином повышает риск развития побочных реакций.

Прием Прозака в комбинации с медикаментами, оказывающими влияние на ЦНС, а также с этанолом может вызвать усиленное угнетающее действие на нервную систему.

При приеме с препаратами группы ингибиторов МАО возможно появление серотонинового синдрома, который характеризуется выраженной манией, спутанностью сознания, двигательными и когнитивными нарушениями, дрожанием конечностей, рвотой, ознобом и судорогами.

Одновременный прием Прозака с противодиабетическими средствами может усилить их воздействие на организм.

В сочетании с противокашлевым средством Декстрометорфаном может вызывать галлюцинации. С Пропофолом – появление спонтанных движений, с Фенилпропаноламином – головокружение, снижение массы тела и повышенную активность.

Аналоги Прозака

Актапароксетин
Плизил
Флуксен
Пароксин
Серлифт
Асентра
Элицея
Флуоксетин
Ленуксин
Эсциталопрам
Адепресс
Селектра
Стимулотон
Циталопрам
Ципрамил
Золофт
Пароксетин
Паксил
Рексетин
Феварин

Существуют другие препараты, где флуоксетин – активное вещество или похожий состав и соответственно, фармакологическое действие — к ним относят:

  • Депренон
  • Порталак
  • Фрамекс
  • Флуоксетин Ланнахер
  • Депрекс

Прозак (Prozac): показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Также к аналогам Прозака относят другие селективныеингибиторы обратного захвата серотонина. Несмотря на другое действующее вещество, они обладают схожим воздействием, это: Алапроклат, Циталопрам, Пароксетин, Этоперидон, Сертралин и прочие.

Флуоксетин имеет большое количество аналогов. Многие фирмы выпускают препараты с таким же действующим веществом, но под разными названиями. Легче всего распознать препарат, который помимо слова “флуоксетин” в своем наименовании имеет название фирмы. Например: флуоксетин ланнахер, флуоксетин-канон, ало-флуоксетин, флуоксетин-акри. Однако существует ряд препаратов-дженериков с фирменными названиями. К ним относятся:

  • Прозак;
  • Флувал;
  • Портал;
  • Флоксетин;
  • Окседел;
  • Флуксен;
  • Флунисан;
  • Продел;
  • Профлузак;
  • Флуксонил.

Основным действующим веществом всех перечисленных препаратов является флуоксетин. Однако они могут отличаться формой выпуска, вспомогательными веществами, а также побочные эффектами и противопоказаниями. Аллергические реакции могут возникать на один дженерик, но не возникать при применении другого. Перед заменой одного препарата на другой необходимо проконсультироваться с врачом, несмотря на то, что большинство из них продаются без рецепта.

Особые указания и пациенты

Препарат влияет на психическую деятельность и на способность принимать решение, поэтому больным желательно избегать вождения автомобиля или управления механизмами, пока не будет врачом установлено отсутствие воздействия препарата на психомоторику.

Пациентам с нарушениями в работе печени и почек необходимо принимать препарат с особой осторожностью. Не рекомендуется пропивать лекарство при эпилепсии. А прием медикамента в комбинации с электросудорожной терапией может вообще привести к длительным эпилептических припадкам.

Прозак (Prozac): показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Также Прозак может изменять уровень глюкозы в крови, поэтому для больных сахарным диабетом необходимо корректировать прием сахароснижающих медикаментов.

При беременности и в период грудного вскармливания прием Прозака противопоказан. Безопасность средства при приеме детьми не установлена. Пожилым людям необходимо принимать лекарство с особой осторожностью, для них назначается особая дозировка, которая учитывает индивидуальные особенности организма.

Одновременный прием СИОЗС и алкоголя недопустим. Алкоголь необходимо строго исключить на время лечения.

Также в период лечения лучше воздержаться от опасных для жизни видов деятельности, где необходимо быть всегда собранным, а реакция должна быть молниеносной.

Цена Прозака, где купить

Цена Прозака в Украине — 480-520 грн.

Купить Прозак в Москве можно по цене 470-560 рублей (14 капсул, 20 мг).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Прозак капс. 20мг n14Патеон Франс

Аптека Диалог

показать еще

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector