Ницерголин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови после применения здоровым добровольцам низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдался через 1,5 часа. Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5 % в результате его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.

Через 1 час после перорального применения 14C-меченого ницерголина крысам (5 мг/кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ницерголина здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81 % и 6 % значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина – MDL и MMDL соответственно.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4 часа после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой ({amp}gt; 105 л).

Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается высокое сродство к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Преобладающим образом препарат выделяется с мочой (80 %), 10-20 % препарата выделяется с калом.

Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг).

Ницерголин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выведением преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем – MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой.

Противопоказания

Перечень показаний к применению средства можно представить в следующем виде:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • динамические расстройства процессов мозгового кровообращения;
  • тромбозы и эмболия сосудов;
  • мигрень;
  • облитерирующие поражения сосудов нижних конечностей;
  • синдром Рейно;
  • гипертоническая болезнь и кризовые состояния.

для взрослых

Средство часто используется пациентами данной возрастной группы. При наличии показаний и отсутствии противопоказаний к применению состав успешно применяется в качестве одного из компонентов при лечении артериальной гипертензии. Средство хорошо переносится и редко провоцирует появление побочных эффектов.

для детей

Лекарственное средство не используется в педиатрической практике. Тестирования, способное, подтвердить безопасность использования средства пациентами данной возрастной группы – не проводилось. Поскольку состав может провоцировать появление видимых нарушений его можно назначать только лицам в возрасте старше 16 лет. Дозировка составов для пациентов подросткового возраста устанавливается в индивидуальном порядке.

Препарат не используют в период беременности на любом сроке гестации. Действующее вещество средства способно активно проникать сквозь плацентарный барьер. Активный компонент оказывает отрицательное действие на все процессы развития плода. Применять средство в период грудного вскармливания также не рекомендуется, лекарственная форма способна проникать в грудное молоко.

Перечень противопоказаний к использованию средств можно представить в следующем виде:

  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • выраженный атеросклероз сосудов;
  • стенокардия;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам средства;
  • сбои ортостатической регуляции;
  • брадикардия;
  • кровотечени;
  • нехватка изомальтазы;
  • нехватка лактазы;
  • непереносимость фруктозы;
  • детский возраст.

Использование средства Ницегролин может проводиться после согласования с врачом. Врач сможет определить оптимальную лекарственную форму и порекомендует требуемые дозы состава.

Ницерголин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Показаниями к применению препарата Ницерголин являются

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

— Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторные нарушения церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки). 

— Головная боль.

— Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Противопоказаниями к применению препарата Ницерголин являются:

  • Повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или к какому-нибудь компоненту препарата.
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. 
  • Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа-или бета-рецепторов).

Способ применения

Рекомендуемая суточная доза препарата Ницерголин составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.

Режимы дозирования, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.

В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.

Дети. Препарат не применять детям.

Беременность

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ницерголин

Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина.

Учитывая показания, применение препарата Ницерголин беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, маловероятно. 

Если показания к назначению лечения обосновано, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск/польза». 

Неизвестно, проникает ли ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не следует применять кормящим грудью женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты должны учитывать, что при единовременном применении состава с препаратами гипотензивной группы возможно снижение показателей артериального давления. Препарат способен усиливать эффективность непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

С осторожностью препарат Ницерголин применять одновременно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты); препаратами, которые также метаболизируються системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета — адреномиметиками.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

Ницерголин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние бета — блокаторов на сердце.

Фармакологическая группа вещества Ницерголин

Альфа-адреноблокатор. Состав способен улучшать мозговое кровообращение головного мозга, средство активирует метаболизм на определенных его участках. Препарат способен уменьшить сопративление в сосудах мозга, повышает артериальный кровоток и усиливает интенсивность потребления кислорода и сахара тканями.

Средство снижает сопративление легочных сосудов и повышает интенсивность кровотока с сосудах нижних и верхних конечностей, в особенности при нарушениях кровообращения. При продолжительном использовании у пациентов с артериальной гипертензией состав может приводить к планомерному снижению показателей артериального давления.

Лекарственная форма

Ницерголин — таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка: 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лекарственное средство производится в форме лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекций. Состав имеет вид пористой массы, лишенной запаха. В стеклянных ампулах содержится по 4 мг активного компонента. Препарат также производится в форме таблеток. Предназначенных для перорального приема.

Состав

1 таблетка Ницерголин содержит ницерголина – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния карбонат тяжелый; кислота стеариновая; крахмал картофельный.

Ницерголин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Оболочка для покрытия: магния карбонат тяжелый, сахар, тальк, титана диоксид (Е 171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.

В составе лиофилизата содержится действующее вещество. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие соединения:

  • винная кислота;
  • лактозы моногидрат.

В качестве растворителя используют хлорид натрия.

Действующим веществом препарата, производимого в форме таблеток, также выступает ницерголин. Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

  • лактозы моногидрат;
  • крахмал картофельный;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • магния стеарат.

Состав пленочной оболочки:

  • сахароза;
  • повидон;
  • пентагидрат;
  • магния гидроксикарбонат;
  • аэросил;
  • тальк;
  • титана диоксид;
  • воск.

Дополнительно

Всего в терапевтических дозах ницерголин не приводит к изменениям артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно понижать артериальное давление. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе, и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью. 

Поскольку около 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат надо принимать длительное время. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности дальнейшего приема препарата.

На период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Есть данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.

Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальадсорбции глюкозы/галактозы. 

Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучалась. 

Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая

основное заболевание пациентов. 

Фармакология

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит).

Меры предосторожности вещества Ницерголин

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector