Акинетон (Бипериден) [LifeBio.wiki]

Состав

Таблетки, 2 мг. В блистере 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров в картонной пачке.

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Активное вещество на одну таблетку: биперидена гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; крахмал картофельный; коповидон; тальк; магния стеарат; вода очищенная

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 мл

Активное вещество: биперидена лактат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат; вода для инъекций

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

Таблетки содержат 2 мг биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами выступают целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный и картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, вода очищенная, тальк.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Акинетон (Бипериден) [LifeBio.wiki]

В 1 таблетке содержится активное вещество биперидена гидрохлорид в количестве 2 мг, а также дополнительные компоненты: крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, коповидон, дигидрат кальция гидрофосфата, тальк, чистая вода.

В 1 мл раствора содержится биперидена лактата 5 мг. Дополнительными компонентами выступают: лактат натрия и инъекционная вода.

Выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде растворов.

Фармакологические свойства

Акинетон — это препарат центрального воздействия антихолинергического характера, который понижает активность нейронов холинергического типа полосатого тела. Полосатое тело является структурным элементом системы экстрапирамидного вида. Антихолинергическое воздействие периферического плана проявляется в более малой степени. Уменьшает ригидность и тремор. Акинетон инициирует вегетативные расстройства и возбуждение психомоторного характера.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы — 24 ч.

У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. Css (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

У пожилых пациентов значение Т1/2 может возрастать до 38 часов.

Противопаркинсоническое средство.

Акинетон (Бипериден): противопоказания

Акинетон применяют при:

  • Синдроме паркинсонизма у взрослых;
  • Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
  • Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Препарат противопоказан при:

  • Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Мегаколоне;
  • Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

  • Задержке мочевыведения;
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Нарушениях ритма сердца;
  • Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон назначают при экстрапирамидной патологии, вызванной приемом нейролептиков (антипсихотических средств), при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона.

Акинетон не применяется при непереносимости биперидена, при мегаколон, гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости активного вещества биперидена, при кишечной непроходимости.

При аритмии, эпилепсии, грудном кормлении, пациентам пожилого возраста, при беременности Акинетон применяют с осторожностью.

Лечение болезни Паркинсона, синдромов паркинсонизма (препарат особенно эффективен у пациентов, у которых в первую очередь наблюдаются симптомы тремора и экстрапирамидная ригидность), экстрапирамидных синдромов, обусловленных действием лекарственного средства (нейролептиков и других препаратов аналогичного действия), других экстрапирамидных двигательных расстройств (особенно синдрома Меже, спастической кривошеи, тонического блефароспазма). Парентерально препарат принимают для лечения отравления никотином и фосфорорганическими соединениями.

Повышенная чувствительность к препарату, стеноз желудочно-кишечного тракта, недостаточная перистальтика желудочно-кишечного тракта, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сердечная аритмия, тяжёлые заболевания сердечной мышцы. Использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией или после инфаркта миокарда.

  • синдром паркинсонизма у взрослых;
  • экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
  • отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • закрытоугольная глаукома;
  • стеноз ЖКТ;
  • мегаколон;
  • обструкция ЖКТ.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — бипериден. Основное вещество является холиноблокатором центрального действия.

Механизм воздействия направлен на угнетение активности холинергических нейронов в структурном компоненте экстрапирамидной системы — в полосатом теле.

Лекарственное средство обладает ганглиоблокирующим эффектом, спазмолитическим и умеренно-выраженным периферическим м-холиноблокирующим воздействиями.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Медикамент способен устранять каталепсию, мышечную ригидность, вызванные приемом нейролептиков, а также тремор конечностей на фоне приема холинергических медикаментов, например, пилокарпина.

Лекарственный препарат способен вызывать психомоторное возбуждение.

Передозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

  • Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
  • Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
  • Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
  • Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Лекарство применяют внутримышечно, внутривенно, таблетированные формы – внутрь.

Дозирование биперидена осуществляется в индивидуальном порядке.

Экстрапирамидная патологии при приеме нейролептиков (антипсихотические средства): разовая дозировка составляет 2 мг внутривенно либо внутримышечно, повторное введение дозы проводится каждые полчаса, но не чаще четырех раз в сутки; таблетированную форму препарата Акинетон принимают 1-3 раза в день по 2 мг.

При болезни Паркинсона: 2-4 раза в сутки по 2 мг внутрь, постепенно дозу увеличивают до 6-16 мг.

При передозировке отмечаются ярко выраженные холиноблокирующие эффекты.

Требуется введение ингибиторов холинэстеразы, лечение по симптомам.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Дозировку следует определять индивидуально, используя самую низкую эффективную дозу. Прекращая лечение, следует постепенно уменьшать дозу. Болезнь Паркинсона: взрослые, перорально: начальная доза 1 мг 2 ×/день, дозу следует постепенно увеличивать до 2 мг 3 ×/день. Через несколько дней следует снова увеличить дозу до дальнейшего улучшения состояния пациента.

Как правило, минимальная эффективная доза Акинетона (Биперидена) составляет от 1 мг 3 ×/день до 4 мг 4 ×/день (следует равномерно распределить дозу на целый день). В особо тяжёлых случаях во время начала лечения препарат можно вводить внутримышечно или медленно внутривенно до 10–20 мг в раздельных дозах.

При медикаментозных или других экстрапирамидных двигательных расстройствах: взрослые в профилактических и терапевтических целях перорально: 1–2 мг 1–4 ×/день, одноразовую дозу можно увеличивать до 4 мг, а дневную дозу до 16 мг. Дети 3–15 лет перорально 1–2 мг 3 ×/день. В тяжёлых случаях препарат можно вводить внутримышечно или медленно внутривенно до 2 мг, дозу можно повторить через 30 минут.

Таблетки. Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон следует начинать с постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в, в/м. Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.

Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции.

При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата (2–4 мл раствора для инъекций).

Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.

Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря.

Проводят симптоматическую терапию.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Атаксию;
  • Слабость;
  • Тревогу;
  • Повышенную утомляемость;
  • Дискинезию;
  • Спутанность сознания;
  • Нервозность;
  • Эйфорию,
  • Нарушение памяти;
  • Делириозные расстройства;
  • Бессонницу;
  • Мышечные судороги;
  • Нарушение речи.

https://www.youtube.com/watch?v=channelUC1nTY75i6Roa0Yn9AvK0qlAabout

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

  • Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
  • Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
  • Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
  • Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
  • Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Покраснение кожи;
  • Гипертермия;
  • Атония мочевого пузыря и кишечника;
  • Делирий;
  • Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
  • Спутанность сознания;
  • Коллапс;
  • Сухость слизистых оболочек;
  • Учащенное сердцебиение.

Парез аккомодации, запоры, диспепсические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, быстрая утомляемость, слабость, падение кровяного давления, сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, каталепсия, тревожность, сонливость, головокружение.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.

При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Усталость, сонливость, проблемы с памятью, беспокойство, раздражительность, аномальное поведение, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, нарушение зрения, вызванное расстройством аккомодации, повышение внутриглазного давления, сердечная дисфункция (увеличение или снижение частоты сердечных сокращений), дизурия (очень редко задержка мочи), особенно у больных с гиперплазией предстательной железы, сухость во рту, запоры, снижение потоотделения, редко дискинезия, кожные аллергические реакции;

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Акинетон можно назначать детям.

Решение о назначении биперидена при кормлении грудью, при вынашивании беременности принимают, учитывая вероятный риск для ребенка, плода.

При резкой отмене лекарственного средства отмечается синдром абстиненции, рекомендуется снижать дозировку постепенно.

Лекарственное средство вызывает головокружения, влияет на управление автотранспортными средствами, быстроту психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Kaтегория C.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

  • беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Усиливает антихолинергические эффекты противопаркинсонических, антигистаминных, спазмолитических препаратов (центральной и периферической нервной системы). При параллельном использовании с хинидином повышается антихолинергический эффект препарата; одновременное применение с леводопой может усилить симптомы дискинезии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Акинетон усиливает воздействие антигистаминных, противоэпилептических, противопаркинсонических медикаментов, м-холиноблокаторов, ослабляет действие метоклопрамида. При назначении хинидина возрастает риск развития дискинезии. Применение леводопы усиливает выраженность м-холинергического эффекта. Акинетон полностью несовместим с этанолом.

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

Паркопан
Циклодол

Аналогами можно назвать препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Цена на Акинетон в аптеках

Раствор стоит примерно 800 рублей.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Цена Акинетона в таблетках 560-580 рублей

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

ЗдравСити

  • Акинетон таб. 2мг n100Laboratorio Farmaceutico SIT s.r.l.

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Акинетон 2 мг №100 таблЛабораторио Фармачеутико СИТ С.р.Л.

показать еще

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector