Оксирацетам инструкция по применению

Анирацетам, Оксирацетам и Прамирацетам: как их различить

Дозировка в пределе от 10мг/кг до 100мг/кг на вес тела оказалась эффективной для крыс в лабораторных условиях. Ограниченные данные исследований показали, что эффективная дозировка для человека составляет 1,000-1,500 мг (в день).

Дозировка в 400 мг тоже действенна. Анирацетам принимают в количестве 1,000-1,500 мг, разделяя на два приёма (500-750 мг) во время еды в течение дня.

Анирацетам в порошке обладает очень горьким вкусом. Чтобы избежать этого, его следует принимать в капсулах.

  •  Анирацетам. Вещество, благоприятно влияющее на мыслительный процесс и память. Уникален тем, что является анксиолитическим, т.е. обладает успокоительным свойством. В основном, люди выбирают анирацетам, чтобы снизить уровень тревоги и поднять себе настроение. Так же, эффект от вещества недолгий, поэтому придется его принять несколько раз в день. Из всей цепочки именно анирацетам является лучшим, чтобы настроение всегда было хорошим, ушло чувство нервозности и тревожности, а речь стала плавной и понятной.
  •  Оксирацетам. Вещество часто называют «логическим помощником». Хорошо подходит для тех, кто часто решает математические и другие задачи, связанные с продвинутым уровнем логики. Средство не только обеспечивает организму когнитивное улучшение, но так же считается лучшим рацетамом, который способен стимулировать и наполнять энергией все тело. Многим людям оксирацетам отлично подходит.
  •  Прамирацетам. Лучший в своем роде ноотроп для сосредоточенности и памяти. Вещество обладает мощными эффектами и последствиями. Из всей цепочки рацетамов, лучше всех воздействует на сосредоточенность.

Нет четкого ответа, какой же рацетам лучше и действеннее всего. Все вещества хороши по-своему, они обладают ноотропными эффектами. Желаете пребывать в хорошем настроении? Употребляйте анирацетам. Приоритетно повысить уровень знаний, почувствовать прилив энергии? Оксирацетам именно для вас. Хочется сосредоточиться на чем-то одном, не отвлекаться на посторонние звуки?

Стоит принимать прамирацетам.
Еще один способ понять, какой из веществ лучше всего подходит организму – это поэкспериментировать самостоятельно с их применением. Из цепочки рацетамов можно выделить и другие. Например, фонтурацетам и колурацетам – эти варианты наиболее необычны, но очень интересны.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Обязательно следите за дозировкой рацетама, который принимаете. Все они улучшают память, но дополнительные свойства – различные. Аккуратно смешивайте применение рацетама с пищевой добавкой В4 (холин). Чтобы выяснить, какое вещество больше подходит для организма, то лучше всего проверить каждый по отдельности в течение двух — четырех недель.

Клиническое использование рацетама на деле

  1. Ускорение обмена веществ в тканях головного мозга. При употреблении рацетама улучшается метаболизм – это происходит путем стимуляции окислительного катаболизма (разложение). Значительно повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и АТР (аденозин трифосфат), что влияет на энергию в течение всего дня. В головной мозге возрастает планка белковой составляющей, а так же растет фосфолипидный уровень, что крайне важно для метаболизма. Гиппокампа – часть головного мозга, которая отвечает за долговременную память и пространство наряду с дофамином и ацетилхолином. Однако, все реакции внутри организма не происходят в пределах одного гиппокампа, а все потому, что присутствует рацетам. Такое дополнение как гинкго билоба (экстракт листьев) отлично повышает эффективность человеческой памяти. Рацетамы же, в свою очередь, оказывают основное влияние на нейроны гиппокампы.
  2. Улучшение работы правого и левого полушария. Рацетамы налаживают связь головного мозга, разделенного на два полушария. Общепринятая гипотеза гласит: за счет увеличения количества четкой связи между правой и левой стороной мозга, человек будет поддерживать более подходящую идею для него. Такой результат приводит к памяти, которая наиболее оперативна. Подобная связь между полушариями приводит к большей способности глубже мыслить.
  •  Замедление старческого склероза мозга (т.е. болезнь Альцгеймера).
  •  Повышенная активность, желание работать в группе и общение с людьми, хороший показатель IQ у пожилых людей.
  •  Хороший темп чтения, устранение дислексии (неспособность читать), прогрессы в правописании и произношении отдельных звуков.
  •  Повышение умственной работоспособности, помощь тем, у кого склероз последней стадии, кто едва ли запоминает лица людей.

    Лучший рацетам, есть ли он?

Известны три самых популярных рацетама: анирацетам, оксирацетам и прамирацетам. «Какое вещество самое лучшее?» — распространенный вопрос многих людей на различных форумах. Все эти средства имеют сходства, но разные побочные действия, что приводит в замешательство. Учитывая то, что у всех них абсолютно уникальные химические составляющие – это значит, что каждое вещество будет действовать на головной мозг по-разному.

Обзор

Структура

Анирацетам — пирролидиновое соединение из класса рацетамов, имеющее дополнительное анизольное кольцо из метоксильной группы.
в параположении. Аминогруппа пирацетама замещается о-метоксильной группой на самой удалённой связующей точке. Структура анирацетама не схожа с оксирацетамовой структурой (которая весьма похожа на пирацетамовую) и прамирацетамовой (достаточно уникальной), но весьма схожа с нифирацетамовой структурой.

Фармакология

Большая часть анирацетама всасывается через кишечник (даже на голодный желудок), но сначала он подвергается значительному печёночному метаболизму. По этой причине его биодоступность колеблется в рамках 8.6-11.4%. Теоретически возможно повысить его биодоступность при одновременном приёме с жирными кислотами, но практические исследования не проводились.

Сыворотка

Концентрация анирацетама в плазме при приёме 300 мг достигает 2.3мкг/л, при 1200мг – 14.1мкг/л, с периодом полувыведения в 35 минут после приёма анирацетама. Первоначально анирацетам подвергается значительному печёночному метаболизму, где главными метаболитами являются N-Анизол-ГАМК, 2-Пирролидон и анисовая кислота.

Спустя 28 часов выводится 95.8% дозировки (в основном с мочой).
В исследовании, которое проводилось на здоровых волонтёрах мужского пола, анирацетам показал среднюю максимальную концентрацию 8.75 /-7.82 и 8.65 /-8.7нг/мл на протяжении двух тестовых периодов. Максимальная концентрация достигалась в течение 0.4 /-0.

1 часа (при 400мг анирацетама перорально).
Период полувыведения в плазме был равен 47 /-0.16 и 49 /-0.24 ч., а средняя концентрация в моче была равной 4.53 /-6.62 и 4.76 /-6.65нг/ч/мл. Возможно, что такие низкие уровни анирацетама наблюдались из-за значительного метаболизма, последовавшего за пероральным приёмом.

Повышение дозировки анирацетама (50-100мг/кг вес тела) не даёт весомого прироста ни к средней максимальной концентрации, ни к максимальной концентрации, но продлевает среднюю концентрацию анирацетама в моче на 1.7-2.1 часа.
Анирацетам быстро всасывается (менее чем за 30 минут), и также быстро метаболизируется.

Метаболизм

Главный человеческий метаболит анирацетама — это соединение, известное как Н-Анизол-ГАМК (4.п-анисаминомасляная кислота или же АМК). Он составляет те 70 процентов от дозировки анирацетама, что остаются после биотрансформации в печени. Альтернативные метаболические пути ведут к продуцированию P-Анисовой кислоты (которая конъюгируется глюкуроновой кислотой или глицином) и 2-Пирролидона (который после идёт по циклу Кребса, производя энергию с помощью промежуточного сукцината.

Одно из исследований подтвердило, что анирацетам может быть эффективен против амнезии (был проведён тест на реакцию выбора) при дозировке в 10-100мг/кг. Впоследствии были протестированы все метаболиты. P-Анисовая кислота и 2-Пирролидон не обладали антиамнестическим действием, в то время как N-Анизол-ГАМК при дозировке 30мг/кг оказал тот же эффект.
Анирацетам метаболизируется в N-Анизол-ГАМК и P-Анисовую кислоту, обладающих физиологической активностью в организме человека.

Неврология

АМРА-рецепторы является одной из трёх подгрупп глутаматных рецепторов, другие две подгруппы – каинатные и НМДА-рецепторы (N-метил-D-аспартат). Данные АМРА-рецепторы являются промежуточным звеном быстро возбудимых аминокислотных передач, и гетерогенно экспрессируются в мозгу в качестве гетеромеров с восьмью возможными субъединицами (GluR1-R4, в открытом и закрытом состояниях).

Анирацетам является модулятором АМРА-рецепторов, связующим неактивные участки АМРА-рецепторов и аллостерически модифицируя связывающие участки, итоговым результатом чего является уменьшенный уровень десенсибилизации в присутствии положительных раздражителей (таких как глутамат, который производится организмом).

Данный эффект возникает при концентрации в 1-5 ммоль.
АМРА-рецепторы положительно модулируются анирацетамом, схожим с другими базовыми рацетамовыми соединениями.
Анирацетам является позитивным модулятором каинатных рецепторов.
Анирацетам не угнетает НМДА-рецепторы напрямую, но и не препятствует их угнетению.
Возможен положительный эффект на каинатные рецепторы. Взаимодействие с НМДА-рецепторами очень слабое (вероятно его отсутствие).

https://www.youtube.com/watch?v=channelUC7i8oc0vBdMAsZPWGQPE9Tg

Активация АМРА-рецепторов высвобождает норадреналин из нейронов. 100мкм (но не 10мкм) анирацетама усиливают действие АМРА на высвобождение норадреналина в клетки гиппокампа.
Кинуреновая кислота способна подавить способность НМДА высвободить норадреналин из клеток, данное ингибирование уменьшается анирацетамом (EC50 в пределах 10-100нм и почти полное ингибирование на 1мкм), при этом не влияет на базальный уровень оттока, а также на высвобождение норадреналина, вызванного НМДА (при данной дозировке).

Анирацетам улучшает эффективность кортизол ГАМК-эргической ингибиции, независимой от НМДА.

Анирацетам улучшает сигнальную трансдукцию никотиновых α4β2 рецепторов при дозировке в 0.1нм, взаимодействуя с GS белками, не затрагивая протеинкиназы.

Исследования, проведённые на крысах, показали, что анирацетам (при дозе 50мг/кг перорально) снижает скорость циркуляции допамина в стриатуме, и уменьшает уровень допамина в гипоталамусе и стриатуме. Он также уменьшает уровень серотонина в гипоталамусе, но увеличивает его в коре головного мозга и стриатуме, снижает скорость циркуляции в гипоталамусе, и повышает скорость цикруляции в коре головного мозга, стриатуме и стволовой части мозга.

Нейропротекция

Анирацетам смягчает урон, нанесённый памяти и способности обучаться, если он вызван веществами и травмами, такими как холинергические антагонисты, церебральная ишемия и электрошок. Анирацетам также защищает организм от урона, нанесённого скополамином, намного эффективней (при 1.5гр), чем пирацетам (при 2.4гр).

Анирацетам способен уменьшить уровень тревожности у крыс, и, теоретически, у людей. Данный эффект возможен из-за серотонинергических, допаминэргических и холинэргических взаимодействий. Улучшения (наблюдавшиеся в тесте на социальные взаимодействия) были заметны при дозировке в 10-100мг/кг на вес тела.

Анирацетам понижает депрессивность у старых крыс при дозировке в 100мг/кг на вес тела, но не оказывает антидепрессивного действия на молодых мышей. Приём метаболитов показал схожий эффект, который был нейтрализован галоперидолом и мекамиламином. Теоретически из этого следует, что анирацетам способен улучшить допаминергическую сигнальную трансдукцию никотиновых ацетилхолинэргических рецепторов.
Также возможна взаимосвязь анирацетама с депрессией и последующих действий главного механизма действия анирацетама – модуляции АМРА-рецептора.

Память и обучение

Исследования, проведённые на лабораторных животных, показали, что анирацетам уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации (воздействуя на квисквалатные рецепторы), что предполагает возможное улучшение процесса запоминания. Не похоже, что анирацетам воздействует на уровень холина в клетках гиппокампа, и способствует высвобождению ацетилхолина.

Анирацетам повышает высвобождение допамина и серотонина с помощью холинэргических механизмом в префронтальной коре, что проявляется в улучшении оценочного суждения. Частично это объясняет антидепрессивный эффект анирацетама. С помощью данного или альтернативного (позитивная АМРА модуляция) механизма, анирацетам оказался способен уменьшать импульсивность, проявляемую лабораторными крысами.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

С помощью основного механизма работы АМРА модуляции (он свойственен также пирацетаму и оксирацетаму), ампакины способны вызвать улучшение нейротрофического фактора головного мозга даже после того, как концентрация ампакинов в плазме спадёт (по причине долгого периода полувыведения BDNF). Отрицательная регуляция данного эффекта маловероятна после того, как пропадут следы ампакинов в сыворотке. BNDF отвечает за увеличение нейронной пластичности мозга взрослого человека.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector