Клиническая фармакология миорелаксантов || Миорелаксанты классификация механизм действия

Общая характеристика

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке.

Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.

Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.

Не проходят через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Прохождение через плацентарный барьер (ПБ) зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный, но некоторые миорелаксанты принимаются и внутрь (напр., Тизанидин).

Общие противопоказания к применению миорелаксантов

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).

Клиническая фармакология миорелаксантов || Миорелаксанты классификация механизм действия

3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.

4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.

5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.

6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

Классификация

Деполяризующие релаксанты Недеполяризующие релаксанты
Ультракороткого действия Короткого действия Среднего действия Длительного действия
Суксаметоний

(листенон, дитилин, сукцинилхолин)

Мивакуриум

(мивакрон)

Атракуриум (тракриум)
Векурониум (норкурон)
Рокурониум (эсмерон)

Цисатракуриум (нимбекс)

Пипекурониум (ардуан)

Панкурониум (павулон)
Тубокурарин (тубарин)

Недеполяризирующие миорелаксанты

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Недеполяризирующие миорелаксанты — блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.

Препараты:тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.

препарат начало действия время действия начальная доза поддерживающая доза метаболизм выведение гистамин вагус ПБ
Тубокурарин 1-2 мин. 25-30 мин. 0,3-0,5 мг/кг в/в. в 1,5-2 р. меньше начальной нет Моча 90% Желчь 10% да нет да
Пипекуроний 4-5 мин. 40-60 мин. 0,06-0,1 мг/кг. 1/3 начальной дозы. нет Моча 70% Желчь 30% нет нет нет
Атракурий 2-3 мин. 15-30 мин. 0,3-0,6 мг/кг. 0,1 мг/кг да, печень, элиминация Хоффмана Моча 5% Желчь 5% да нет нет
Панкуроний 2-3 мин. 30-60 мин. 0,08-0,12 мг/кг. 0,01 мг/кг да, печень Моча 40% Желчь 10% нет да да
Векуроний 3-4мин. 20-30 мин. 0,08 – 0,1 мг/кг. 0,03 мг/кг да/нет Моча 30% Желчь 70% нет нет нет
Рокуроний 30-60 сек. 20-30 мин. 0,45-0,6 мг/кг. 0,15 мг/кг нет Моча 40% Желчь 60% нет да нет
Мивакурий 1-3 мин. 13-15 мин. 0,15-0,25 мг/кг. 0,1 мг/кг да, псевдохолинэстераза Моча 90% Желчь 10% да нет да
Доксакурий 4-6 мин. 60-90 мин. 0,05 мг/кг. 0,005 мг/кг да, псевдохолинэстераза Моча 90% Желчь 10% нет нет да

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Антидот:Прозерин.

Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно.

Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация — возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.

Спазмолитики

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмыгладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, колики — почечная, печеночная и др.

Литература

  • Большой медицинский словарь
  • Гилман А. Г.Миорелаксанты // Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Книга 1. — Практика, 2006.

Эта страница в последний раз была отредактирована 30 апреля 2019 в 06:08.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector