G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

Содержание

Симптомы

Неприятные ощущения в ногах. Обычно они описываются как ползание мурашек, дрожь, покалывание, жжение, подергивание, действие разряда электрического тока, шевеление под кожей Около 30% пациентов характеризуют эти ощущения как болевые. Иногда пациенты не могут точно описать характер ощущений, но они всегда бывают крайне неприятными.

Локализуются эти ощущения в бедрах, голенях, стопах и волнообразно возникают каждые 5-30 секунд. Имеются значительные колебания тяжести указанной симптоматики. У некоторых больных симптомы могут возникать только в начале ночи, у других — непрерывно беспокоить в течение всех суток. Симптомы усиливаются в покое.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Наиболее характерным и необычным проявлением СБН является усиление сенсорных или моторных симптомов в покое. Пациенты обычно отмечают ухудшение в положении сидя или лежа и особенно при засыпании. Обычно до возникновения симптоматики проходит от нескольких минут до часа при нахождении в спокойном состоянии.

Симптомы ослабевают при движении. Симптомы значительно ослабевают или исчезают при движении. Наилучший эффект чаще всего оказывает простая ходьба. В ряде случаев помогает потягивание, наклоны, упражнения на велотренажере или просто стояние. Вся эта активность находится под произвольным контролем пациента и может быть подавлена в случае необходимости.

Однако это приводит к значительному усилению симптомов. В тяжелых случаях пациент может произвольно подавить движения только на короткое время. Симптомы носят циркадный характер. Симптоматика значительно усиливается в вечернее время и в первую половину ночи (между 18 часами вечера и 4 часами утра).

Перед рассветом симптомы ослабевают и могут исчезнуть вообще в первую половину дня. Отмечаются периодические движения конечностей во сне. Во время сна (кроме REM сна) отмечаются непроизвольные периодические стереотипные короткие (по 0,5-3 с) движения нижних конечностей через каждые 5-40 секунд. Они выявляются у 70-90% больных, страдающих СБН.

В легких формах эти движения бывают в течение 1-2 часов после засыпания, в тяжелых формах могут продолжаться всю ночь. Заболевание часто сопровождается бессонницей. Пациенты жалуются на проблемы с засыпанием и беспокойный ночной сон с частыми пробуждениями. Хроническая бессонница может приводить к выраженной дневной сонливости.

Содержание инструкции


Прамипексол
Прамипексол

Названия

 Русское название: Прамипексол.
Английское название: Pramipexole.


Латинское название

 Pramipexolum ( Pramipexoli).


Химическое название

 (S)-2-Амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол.


Фарм Группа

 • Дофаминомиметики.
• Противопаркинсонические средства.


Увеличить Нозологии

 • G20 Болезнь Паркинсона.


Код CAS

 104632-26-0.


Характеристика вещества

 Белое или почти белое порошкообразное вещество. Плавление его происходит в диапазоне от 296 °C до 301 °C и сопровождается разложением. Растворимость в воде составляет более 20%, в метаноле — около 8%, в этаноле — около 0,5%, практически нерастворим в дихлорметане.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.
Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и тд;), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в тч когнитивных функций.
В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и тд;), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.
Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».
Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.
В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo.
При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).
У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.
При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени.
В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.


Показания к применению

 Болезнь Паркинсона.


Противопоказания

 Гиперчувствительность.


Ограничения к использованию

 Почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженные когнитивные нарушения, беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили).
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. Сонливость/бессонница. Галлюцинации. Бред. Амнезия. Спутанность сознания. Головокружение. Тревожность. Депрессия. Дисфагия. Дистония. Акатизия. Нарушения мышления. Суицидальная настроенность. Экстрапирамидный синдром. Дискинезия. Тремор. Гипостезия. Гипокинезия. Миоклонус. Атаксия. Нарушение координации движений. Диплопия. Паралич аккомодации. Конъюнктивит. Ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене) — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия. Мышечная ригидность. Нарушение сознания. Вегетативная лабильность).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата — гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.
 Прочие. Лихорадка; периферические отеки. Потливость. Повышение внутриглазного давления. Понижение либидо. Импотенция. Уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания. Инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром. В тч боль в грудной клетке. Боль в животе. Боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.


Взаимодействие

 Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5 Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в тч ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в тч нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.
Актуализация информации.
 Взаимодействие с противосудорожными средствами.
В исследовании у здоровых добровольцев (n=10) показано, что леводопа/карбидопа не влияет на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не изменял величину абсорбции (AUC) или элиминации леводопа/карбидопа, хотя и вызывал повышение Cmax примерно на 40% и уменьшение Тmax леводопы с 2,5 до 0,5.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Взаимодействие прамипексола с амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, тд; эти ЛС имеют сходный механизм выведения.
 Источник информации.
Rxlistcom[Обновлено. 29,10,2013].


Передозировка

 Лечение. Промывание желудка, поддерживающая терапия — в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Названия

 Русское название: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.
Английское название: Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine.


Латинское название

 Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum ( Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepini).


Химическое название

 7-Бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.


Фарм Группа

 • Анксиолитики.


Увеличить Нозологии

 • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ).
• F03 Деменция неуточненная.
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами.
• F07,2 Постконтузионный синдром.
• F10,3 Абстинентное состояние.
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов.
• F20 Шизофрения.
• F23 Острые и преходящие психотические расстройства.
• F25 Шизоаффективные расстройства.
• F30 Маниакальный эпизод.
• F32 Депрессивный эпизод.
• F40,0 Агорафобия.
• F40,8 Другие фобические тревожные расстройства.
• F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
• F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
• F43,0 Острая реакция на стресс.
• F43,1 Посттравматическое стрессовое расстройство.
• F43,2 Расстройство приспособительных реакций.
• F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства.
• F45 Соматоформные расстройства.
• F45,2 Ипохондрическое расстройство.
• F48 Другие невротические расстройства.
• F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
• F60 Специфические расстройства личности.
• F60,2 Диссоциальное расстройство личности.
• F60,3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности.
• F63 Расстройства привычек и влечений.
• F79 Умственная отсталость неуточненная.
• F95 Тики.
• G40 Эпилепсия.
• G41 Эпилептический статус.
• G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
• R25,2 Судорога и спазм.
• R45,0 Нервозность.
• R45,4 Раздражительность и озлобление.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 51753-57-2.


Характеристика вещества

 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в этаноле, трудно в хлороформе.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).
Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Сmax — 1–2 Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10 Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.


Показания к применению

 Невротические. Неврозоподобные. Психопатические и психопатоподобные состояния. Сопровождающиеся тревогой. Страхом. Повышенной раздражительностью. Напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна. Навязчивые состояния. Паническое расстройство. Фобии. Реактивный психоз; вегетативная лабильность. Ипохондрически-сенестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии. Височная и миоклоническая эпилепсия. Эпилептический статус. Ригидность мышц. Тик. Атетоз. Гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме. Шизофрении (фебрильная форма. Повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.


Противопоказания

 Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление тд; транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, диарея.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
 Прочие. Дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.


Передозировка

 Симптомы. Выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
 Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг — при необходимости до 1 мг — на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида),.


Меры предосторожности применения

 В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты, возможно применение мезокарба. С осторожностью применять при органической церебральной недостаточности. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Диагностика

А) сознательные произвольные движения для уменьшения симптомов,. Б) короткие (0,5-10 с) периоды бессознательных (непроизвольных) движений, обычно периодически повторяющихся и возникающих преимущественно во время отдыха или сна. Симптомы возникают или усиливаются во время отдыха и значительно облегчаются во время физической активности, особенно ходьбы.

Имеется выраженная циркадность симптомов (зависимость от времени суток). Симптомы усиливаются в вечернее и ночное время (максимум между 22 и 02 часами) и значительно ослабевают утром. К сожалению, не существует лабораторных тестов или исследований, которые могли бы подтвердить наличие СБН. До настоящего времени не выявлено специфических нарушений нервной системы, характерных для СБН.

Вне периодов обострений у пациента обычно не обнаруживается каких-либо нарушений. Более того, днем симптоматика часто отсутствует, т. Е. Именно в то время, когда происходит контакт с врачом. Таким образом, наиболее ценным с точки зрения постановки диагноза является правильно собранный анамнез и понимание сущности болезни.

Достаточно чувствительным тестом является полисомнография. У пациента отмечается удлинение периода засыпания в связи с постоянными произвольными движениями ног («не находит места»). Но даже после засыпания сохраняются непроизвольные периодические стереотипные короткие (по 0,5-3 с) движения нижних конечностей через каждые 5-40 секунд.

Они выявляются у 70-90% больных, страдающих СБН. Эти движения вызывают микропробуждения мозга (активации на ЭЭГ), что нарушает структуру сна. При полном пробуждении у пациента вновь появляется непреодолимое желание двигать ногами или ходить. В легких формах СБН и периодические движения конечностей во сне отмечаются при засыпании и в течение первых одного-двух часов сна.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Позже нарушения исчезают и сон нормализуется. В тяжелых случаях пациент нарушения сохраняются всю ночь. Облегчение отмечается только под самое утро. В очень тяжелых случаях пациент может спать только 3-4 часа, а остальное время ходит или непрерывно двигает ногами, что приносит некоторое облегчение.

Однако повторные попытки заснуть снова приводят к резкому возникновению симптомов. Интегральным показателем тяжести заболевания является частота движений конечностей в час, зарегистрированная при полисомнографическом исследовании (индекс периодических движений): Легкая форма 5-20 в час. Умеренная форма 20-60 в час.

Тяжелая форма {amp}gt; 60 в час. Для выявления «вторичного СБН» требуется исключение сопутствующей патологии, которая может вызывать СБН ( Медицинские состояния, связанные с СБН). Для выявления анемии, дефицита железа и диабета требуются анализы крови (общий анализ крови, ферритин, железо, фолиевая кислота, витамин В12, глюкоза). При подозрении на нейропатию следует выполнить электромиографию и исследование проводимости нервов.

Лечение

Лечебная тактика зависит от причин заболевания (первичный или вторичный синдром) и тяжести клинических проявлений. Немедикаментозное лечение. Наилучшим немедикаментозным лечением является различные виды деятельности, которые могут максимально облегчить симптомы заболевания. Это могут быть следующие виды активности: 1.

Умеренные физические упражнения, особенно с нагрузкой на ноги. Иногда помогает нагрузка непосредственно перед сном. Следует, однако, избегать «взрывной» значительной физической нагрузки, которая может усугубить симптомы после ее прекращения. Часто пациенты отмечают, что если они дают физическую нагрузку в самом начале симптомов СБН, то это может предотвратить их развитие и последующее возникновение даже в спокойном состоянии.

Если же пациенты пытаются отсрочить физическую активность как можно дольше, то симптомы постоянно нарастают и быстро возникают вновь даже после нагрузки. 2. Интенсивное растирание ног. 3. Очень горячие или очень холодные ножные ванны. 4. Умственная активность, которая требует значительного внимания (видеоигры, рисование, дискуссии, компьютерное программирование ). 5.

Возможно применение различных физиотерапевтических процедур (магнитотерапия, лимфопресс, массаж, грязи ), однако их эффективность индивидуальна. Вещества и медикаменты, которых следует избегать. Было показано, что кофеин, алкоголь, нейролептики, трициклические антидепрессанты и антидепрессанты с блокированием обратного захвата серотонина могут усиливать симптомы СБН.

Однако у отдельных пациентов применение трициклических антидепрессантов может оказать положительный эффект. Метоклопрамид (реглан, церукал) и некоторые блокаторы кальциевых каналов являются допаминовыми агонистами. Следует избегать их приема у больных с СБН. Противорвотные средства, такие как прохлорперазин (Компазин), значительно утяжеляют СБН.

В случае необходимости подавления тошноты и рвоты следует применять домперидон. Лечение вторичного СБН. Лечение дефицитных состояний часто ведет к облегчению или устранению симптомов СБН. Было показано, что недостаток железа (снижение уровня ферритина ниже 40 мкг/л) может быть причиной вторичного СБН.

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

Врачам следует особо иметь в виду, что недостаток железа может не сопровождаться клинически выраженной анемией. Пероральное назначение таблеток сульфата железа по 325 мг 3 раза в день (около 100 мг элементарного железа) в течение нескольких месяцев может восстановить запасы железа (следует поддерживать уровень ферритина более 50 мкг/л) и уменьшить или устранить СБН.

Дефицит фолиевой кислоты также может провоцировать СБН. При этом требуется соответствующая заместительная терапия. При возникновении СБН на фоне почечной недостаточности лечение может включать устранение анемии, назначение эритропоэтина, клонидина, допаминэргических препаратов и опиатов. Лекарственное лечение.

При лекарственном лечении СБН следует соблюдать ряд принципов: — применять минимально эффективные дозы препаратов. — дозировки увеличивать постепенно до достижения желаемого эффекта. — часто требуется последовательное тестирование нескольких препаратов с целью выбора наиболее эффективного лекарственного средства в конкретном случае.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

— комбинация препаратов с различным механизмом действия может дать лучший эффект, чем монотерапия. Снотворные и транквилизаторы. В легких случаях СБН можно применять транквилизаторы и снотворные препараты. Была показана эффективность Клонопина (клоназепама) в дозе от 0,5 до 4,0 мг, Ресторила (темазепама) в дозе от 15 до 30 мг, Хальциона (триазолама) в дозе от 0,125 до 0,5 мг, Амбиена (золпидема).

Наиболее изучен в этой группе Клонапин. Следует, однако, отметить его очень длительное время действия и возможность дневной седации. Длительное лечение данными препаратами несет риск развития привыкания. Допаминэргические препараты. В более тяжелых формах применяются препараты, обладающие допаминэргическим действием.

Наиболее эффективен в этой группе Синемет, позволяющий получить немедленный эффект в отношении симптомов СБН. Этот препарат представляет собой сочетание Карбидопы и Леводопы, являющихся предшественниками допамина. Даже очень малые дозы (1/2 или 1 таблетка Синемета 25/100) могут практически полностью устранить симптоматику.

Иногда однократная доза может возрастать до 2 таблеток Синемета 25/100. Эффект обычно развивается через 30 минут после приема и продолжается около 3 часов. Синемет назначается за 30 минут перед сном. У пациентов, которые не испытывают симптомов СБН каждую ночь, препарат применяется по необходимости.

К сожалению, длительность действия Синемета недостаточна для того, чтобы устранить симптомы в течение всей ночи. Иногда возникает необходимость повторного приема препарата среди ночи. В этих случаях возможно применение препарата с постепенным выделением активного вещества (Синемет SR). Препарат можно применять днем для облегчения симптомов СБН в малоподвижном состоянии, например, при длительных перелетах или поездках на автомобиле.

Основная проблема, связанная с длительным применением Синемета, заключается в постепенном усилении симптомов СБН. Это называется «эффектом усиления». Симптомы, ранее возникавшие только в вечернее время, могут появляться после обеда или даже утром. С целью предотвращения этого осложнения рекомендуется принимать не более 2-3 таблеток Синемета 25/100 в день.

Попытки преодолеть «эффект усиления» с помощью увеличения дозировок могут только еще больше усугубить ситуацию. В этом случае лучше всего переключиться на другой допаминэргический препарат. Для прекращения «эффекта усиления» может потребоваться несколько дней или недель после отмены Синемета. Другие осложнения могут включать желудочно-кишечный дискомфорт, тошноту, рвоту и головную боль.

Иногда возникающие при длительном лечении Синеметом болезни Паркинсона патологические движения (дискинезы) крайне редко отмечаются при долгосрочном лечении СБН в указанных выше небольших дозах. Недавно была показана высокая эффективность Перголида (Пермакса) в отношении СБН. Этот препарат является агонистом допаминовых рецепторов.

Он более эффективен, чем Синемет, и реже вызывает «симптом усиления». Однако на фоне его применения возникает больше побочных эффектов, в частности тошноты и отечности слизистой носа. Этот препарат следует рассматривать как вторую линию лечения при неэффективности Синемета или развитии «эффекта усиления».

Обычная дозировка Перголида составляет от 0,1 до 0,6 мг в раздельных дозах, принимаемых перед сном и после обеда, если это необходимо. Дозу следует осторожно увеличивать с 0,05 мг в день с целью предотвращения системной гипотензии. Частые побочные эффекты включают заложенность носа, тошноту, галлюцинации, запор и гипотензию.

Имеются данные о эффективности Парлодела (бромкриптина) у больных с СБН, однако опыт его применения ограничен. Обычные дозировки составляют от 5 до 15 мг в сутки. Побочные эффекты аналогичны тем, которые отмечаются на фоне приема Перголида. Недавно был разрешен к применению у больных с болезнью Паркинсона новый агонист допаминовых рецепторов Прамипексол (Мирапекс).

Его эффективность у больных с СБН в настоящее время изучается. Антиконвульсанты. Наиболее перспективным препаратом этой группы является Габапентин (Нейронтин). Препарат применяется в дозах до 2700 мг в день и особо эффективен при лечении легких или умеренных форм СБН, при которых пациенты описывают неприятные ощущения в ногах, как болевые.

Применяется также Карбамазепин (Тегретол). Опиаты. В тяжелых случаях СБН возможно применение опиатов. Обычные применяются следующие дозировки: кодеин от 15 до 240 мг/день, пропоксифен от 130 до 520 мг/день, оксикодон от 2,5 до 20 мг/день, пентазоцин от 50 до 200 мг/день, метадон от 5 до 50 мг/день.

Побочные эффекты, связанные с приемом опиатов, включают головокружение, седацию, тошноту и рвоту. Отмечаются развитие умеренной толерантности, однако многие пациенты остаются на постоянных дозах в течение многих лет с постоянным положительным эффектом. При этом зависимость минимальна или не развивается вообще.

Еще одна проблема заключается в выписывании врачом данных препаратов, являющихся строго контролируемыми. Другие препараты. В отдельных наблюдениях была показана эффективность бета-адреноблокаторов, предшественников серотонина, ненаркотических анальгетиков, вазодилататоров, антидепрессантов. Однако эти же препараты могут усиливать симптоматику СБН.

Их применение можно рассматривать в том случае, когда все прочие методы лечения не дали эффекта или были плохо переносимы. У больных с СБН часто развивается психофизиологическая (условно-рефлекторная) бессонница, обусловленная проблемами с засыпанием. В случае эффективного лечения СБН сохраняющаяся бессонница может потребовать самостоятельного поведенческого или медикаментозного лечения.

Фарм Группа

 • Дофаминомиметики. • Противопаркинсонические средства.

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое. Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов).

По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и тд;

), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в тч когнитивных функций. В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и тд;), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».

Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%.

Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде.

Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет).

При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе. В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия.

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo. При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).

У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона.

Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена.

У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.

При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени. В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

 • Анксиолитики.

Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается). Хорошо всасывается из ЖКТ.

Нозологии

• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ). • F03 Деменция неуточненная. • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. • F07,2 Постконтузионный синдром. • F10,3 Абстинентное состояние. • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов.

• F20 Шизофрения. • F23 Острые и преходящие психотические расстройства. • F25 Шизоаффективные расстройства. • F30 Маниакальный эпизод. • F32 Депрессивный эпизод. • F40,0 Агорафобия. • F40,8 Другие фобические тревожные расстройства. • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].

• F41,1 Генерализованное тревожное расстройство. • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. • F43,0 Острая реакция на стресс. • F43,1 Посттравматическое стрессовое расстройство. • F43,2 Расстройство приспособительных реакций. • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. • F45 Соматоформные расстройства.

• F45,2 Ипохондрическое расстройство. • F48 Другие невротические расстройства. • F51,0 Бессонница неорганической этиологии. • F60 Специфические расстройства личности. • F60,2 Диссоциальное расстройство личности. • F60,3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности. • F63 Расстройства привычек и влечений.

 • G20 Болезнь Паркинсона.

Противопоказания

 Болезнь Паркинсона.

 Гиперчувствительность.

Невротические. Неврозоподобные. Психопатические и психопатоподобные состояния. Сопровождающиеся тревогой. Страхом. Повышенной раздражительностью. Напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна. Навязчивые состояния. Паническое расстройство. Фобии. Реактивный психоз; вегетативная лабильность.

Ипохондрически-сенестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии. Височная и миоклоническая эпилепсия. Эпилептический статус. Ригидность мышц. Тик. Атетоз. Гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме.

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

 Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление тд; транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили).  Категория действия на плод по FDA. C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. Сонливость/бессонница. Галлюцинации. Бред. Амнезия. Спутанность сознания. Головокружение. Тревожность. Депрессия. Дисфагия. Дистония. Акатизия. Нарушения мышления. Суицидальная настроенность. Экстрапирамидный синдром. Дискинезия. Тремор. Гипостезия. Гипокинезия. Миоклонус. Атаксия.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.  Со стороны респираторной системы. Одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.  Со стороны опорно. Двигательного аппарата — гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.  Прочие. Лихорадка;

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

периферические отеки. Потливость. Повышение внутриглазного давления. Понижение либидо. Импотенция. Уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания. Инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром. В тч боль в грудной клетке. Боль в животе. Боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.  Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, диарея.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.  Прочие. Дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5 Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в тч ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%.

Антагонисты дофамина, в тч нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность. Актуализация информации.  Взаимодействие с противосудорожными средствами. В исследовании у здоровых добровольцев (n=10) показано, что леводопа/карбидопа не влияет на фармакокинетику прамипексола.

Прамипексол не изменял величину абсорбции (AUC) или элиминации леводопа/карбидопа, хотя и вызывал повышение Cmax примерно на 40% и уменьшение Тmax леводопы с 2,5 до 0,5. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Взаимодействие прамипексола с амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, тд; эти ЛС имеют сходный механизм выведения.  Источник информации. Rxlistcom[Обновлено. 29,10,2013].

 Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы. Выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.  Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг — при необходимости до 1 мг — на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида),.

 Лечение. Промывание желудка, поддерживающая терапия — в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности применения

В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты, возможно применение мезокарба. С осторожностью применять при органической церебральной недостаточности. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector