Экселон таблетки инструкция по применению

Как пользоваться?

Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно.

Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет.

Тонкости использования

Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.

Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.

Состав

Выпускается в таких формах:

  • капсулы;
  • раствор для приема внутрь;
  • трансдермальная терапевтическая система (пластырь).
Капсулы непрозрачные 1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1,5 мг
  3 мг
  4,5 мг
  6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
Раствор для приема внутрь 1 мл
ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Трансдермальная терапевтическая система 1 ТТС Выделение в течение 24 часов
ривастигмин 9 мг 4,6 мг
  18 мг 9,5 мг
  27 мг 13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол — 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

1 трансдермальная терапевтическая система (пластырь, ТТС) может включать ривастигминв дозировках: 9 мг (4,6 мг/сут); 18 мг (9,5 мг/сут); или 27 мг (13,3 мг/сут).

Дополнительно: сополимер кислоты акриловой, D,L-α-токоферол, сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата.

Клеящий слой: D,L-α-токоферол, диметикон, сополимер силиконовый.

Компания «Novartis Pharma» производит Экселон в форме трансдермальной терапевтической системы (пластыря) с контактной клеящейся поверхностью 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.

Пластырь выпускает предприятие «Новартис». Активный ингредиент, использованный изготовителем при производстве пластыря «Экселон» (4,6 мг и других форм), способен реагировать с ферментными мишенями реакций, протекающих в организме больных деменцией. Проводились исследования с привлечением здоровых молодых мужчин.

Реакция угнетения бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости тоже обратима. Исходная ферментная активность возвращается в среднем спустя 3,6 часа. При заболевании Альцгеймера использование ривастигмина определяется симптомами, а действенность лекарства зависит от его дозы. Проводились исследования доз до 6 мг.

В инструкции к пластырю «Экселон» производитель уточняет, что угнетение бутирилхолинэстеразы зависит от дозы. Использование дозы 6 мг показывает снижение активности вещества на 60% относительно начальных показателей. Такой результат наблюдался в течение годичной терапии при постоянном использовании.

Как накладывать?

В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие.

Экселон таблетки инструкция по применению

Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.

Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется.

Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.

Показания к применению

Назначение ТТС Экселон показано для терапии слабо выраженной или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа и слабо выраженной или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.

  • персональной гиперчувствительностик ривастигминуи/или прочим составляющим ЛС, а также к остальным производным карбамата;
  • беременности;
  • ранее диагностированном (в анамнезе) контактном аллергическом дерматите, развившемся на фоне использования пластыря;
  • кормлении грудью;
  • в возрасте до 18-ти лет.
  • органической дисфункции синусового узла или расстройствах проводимости (включая AV-блокаду и синоатриальную блокаду);
  • язвенной болезни в период обострения или предрасположенности больного к формированию язв ЖКТ;
  • склонности к развитию судорожного синдрома и обструкции мочевыводящих путей;
  • бронхиальной астме или частых обструктивных заболеваниях путей дыхания, наблюдаемых в прошлом.
  • слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
  • болезнь Паркинсона.
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

  • нарушения функции печени;
  • нарушения проводимости;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Технические моменты

В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами.

Экселон таблетки инструкция по применению

Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

Почему это работает?

В инструкции к «Экселону» производитель уточняет, что ривастигмин способен в избирательном режиме блокировать активность ацетилэстеразы, бутирилхолинэстеразы. Если больной получает такое лечение, в его организме ацетилхолин разрушается медленнее. Это вещество отвечает за нормальную функциональность и генерирование нейронов.

Когнитивная функция становится лучше – она сильно снижена именно из-за нехватки ацетилхолина. Такой процесс всегда сопровождает болезни Паркинсона, Альцгеймера. Угнетение ацетилхолиназы сопровождается медленным генерированием элементов бета-амилоида, накопление которого провоцирует один из основных патологических признаков заболевания Альцгеймера – амилоидные бляшки. Установлено, что степень влияния на жидкость спинного мозга определяется дозировкой получаемого больным препарата.

Пластырь Экселон, инструкция по применению

Инструкция по применению Экселона допускает применение пластыря исключительно под наблюдением медицинского персонала, имеющего клинический опыт проведения терапии деменции альцгеймеровского типа.

Массовая часть, содержащегося в пластыре и высвобождающегося из него за 24 часа ривастигминасоответствует: 9 мг:4,6 мг; 18 мг:9,5 мг; 27 мг:13,3 мг.

Как избавиться от пигментных пятен

Для максимальной эффективности терапии наклеивание пластыря следует осуществлять в одно время суток, предварительно удалив использованную лекарственную форму. В случае пропуска постоянного времени наклеивания ТТС, заменить пластырь необходимо как можно быстрее.

Лечение ТТС Экселон следует начинать с использования пластыря с суточным высвобождением 4,6 мг.

В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы ривастигмина, по прошествии 4-х недель терапии можно увеличить суточную дозу до 9,5 мг, которая является рекомендуемой поддерживающей дозировкой при наличии адекватной терапевтической эффективности.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки ТТС Экселона до максимальной суточной дозы, соответствующей 13,3 мг, но не ранее чем через 6 месяцев.

Каждое последующее увеличение дозировки возможно только при хорошем персональном ответе на предыдущую дозу. В случае ухудшения переносимости препарата при увеличении его дозы, необходимо вернуться к последней хорошо переносимой дозировке.

Временного прекращения терапии требуют ситуации, протекающие с развитием отрицательных эффектов со стороны ЖКТи/или ухудшением наблюдаемых экстрапирамидных симптомов (включая тремор), вплоть до их полного разрешения.

В случае перерыва в лечении, составляющего несколько дней, дальнейшую терапию следует начинать с суточной дозы 4,6 мг, с целью снижения риска возобновления негативных явлений (в частности тяжелой рвоты).

Перевод пациентов в прошлом получавших пероральные формы Экселона на использование ТТС возможен при сохранении следующих дозировочных пропорций. При пероральном приеме ривастигминав суточной дозе до 6 мг включительно, терапию пластырем можно продолжить в суточной высвобождающейся дозе 4,6 мг. При предыдущем пероральном суточном приеме 6-12 мг ривастигмина последующее лечение с использованием ТТС сразу можно начинать с суточной дозы 9,5 мг.

При патологиях печени/почек корректировки дозировочного режима не требуется, однако рекомендуемой поддерживающей дозой ТТС Экселона для таких больных является суточная доза 4,6 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Процедуру наклеивания первого и последующих пластырей Экселон следует производить, используя для этого чистые, сухие и неповрежденные участки кожных покровов, с минимальным количеством (по возможности) волосяного покрова. Применение каких-либо косметических или лечебных средств на данном участке кожи не рекомендуется.

Один пластырь предназначен для использования на протяжении только 24 часов, после чего подлежит замене на аналогичный.

Экселон таблетки инструкция по применению

Рекомендуемый выбор областей аппликации ТТС Экселон включает: плечевые части, верхнюю часть (справа или слева) грудной клетки (избегая наклеивания на молочные железы), нижний или верхний (справа или слева) участок спины. Для снижения риска возможного раздражения и/или кожных проявлений рекомендуют чередовать области применения пластыря (оптимально на одном участке тела следует использовать пластырь не более 14-ти суток).

До аппликации новой ТТС необходимо полностью удалить предыдущий пластырь.

Правильное использование пластыря предполагает его предварительное извлечение из упаковки, для чего следует разрезать пакет по нанесенной на него линии. После этого необходимо снять с пластыря защитную пленку, при этом не прикасаясь к его клейкой поверхности, наложить ТТС на предварительно выбранную поверхность кожи и удалить с поверхности пластыря противоположный защитный слой.

Можно написать на пластыре точное время и дату его наложения (тонкой ручкой). Носить ТТС на теле, не снимая, следует на протяжении 24 часов.

По прошествии суток необходимо провести замену использованного пластыря на новый, для чего следует осторожно отогнуть уголок ТТС и потянуть за него до полного удаления пластыря. Далее нужно стереть остатки клея, используя для этого теплую мыльную воду (не стоит применять спиртили другие растворители).

Использованная ТТС подлежит утилизации посредством складывания ее пополам, соединение клеящихся частей, помещения в герметичный пакет и дальнейшего уничтожения или выбрасывания в недоступном месте для детей.

Любой контакт с поверхностями пластыря требует последующего тщательного мытья рук (с целью предупреждения попадания ингредиентов пластыря в глаза).

При контакте с водой правильно наклеенный пластырь Экселон с плотно прилегающими краями не отклеивается, что важно для осуществления водных гигиенических процедур (душ, ванна). Непредусмотренному удалению ТТС может способствовать долгое нахождение пациента вблизи источника тепла.

В случае случайного отклеивания пластыря следует на его место прикрепить новый, и в обычное время ближайшего дня заменить на следующий.

При случайном одновременном использовании двух или более ТТС необходимо удалить их все и обратиться за консультацией к врачу.

Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина, как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой/рвотой, увеличением АД, диареей и иногда галлюцинациями. Принимая во внимание ваготоническийэффект Экселона на ЧСС, можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии.

Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.

Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина, составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразына протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой, необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов.

Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение Атропина сульфата в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропинаосуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве антидотаСкополамина.

пластырь ривастигмин

Отзывы о пластыре Экселон встречаются довольно редко, вследствие чего провести какой-либо сравнительный анализ эффективности данного лекарственного средства очень сложно. Из существующих в сети Интернет отзывов об Экселоне можно почерпнуть положительный опыт использования ТТС, включая ее тормозящее действие на развитие болезни Альцгеймера и улучшение общего состояния больного, однако говорить о полном выздоровлении от этого, безусловно, тяжелого заболевания, к сожалению не приходится.

Цена Экселона (пластыря с любым массовым содержанием активного ингредиента) в зависимости от аптечной сети колеблется в районе 3500-4000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Экселон ттс 4,6мг/24ч n30ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фарма ГмбХ

  • Экселон капс. 3мг n28Novartis Pharmaceutica S.A.

Аптека Диалог

  • Экселон (трансдерм.система 4,6мг №30)

  • Экселон (трансдерм.система 9,5мг/24ч №30)

  • Экселон (капс. 3мг №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Экселон капсулы 1,5 мг n28Novartis Pharmaceutica S.A.

  • Экселон пластырь 9,5 мг/24 ч n30ЛТС Ломанн-терапи системе АГ/Нов

  • Экселон капсулы 3 мг n28НОВАРТИС ФАРМАСЬЮТИКА С.А.

  • Экселон пластырь 4,6 мг/24 ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фа

  • Экселон пластырь 13,3 мг/24 ч 30 шт.ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ/Новартис Фа

показать еще

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Побочные действия

экселон пластырь инструкция применению

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения — со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия — со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка — со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебоданные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Следует знать

В инструкции по применению пластыря «Экселон» производитель упоминает, что при легкой и средней степени деменции наблюдается значительное улучшение когнитивной функциональности. Проводились исследования, доказавшие особенный эффект при заболевании Альцгеймера, оцененном в 10-20 баллов по шкале исследования психического статуса.

Улучшение наблюдалось действительно большое, распространялось на способность говорить, помнить и быть внимательным. Препарат повышает функциональный статус человека и позволяет ему быть активнее в повседневности. На фоне длительного получения лекарства тяжесть течения болезни ослабевала. Поведенческие нарушения и психические проявления, обусловленные болезнью, становятся не столь выраженными. Это особенно заметно при анализе склонности больного к плаксивости. Кроме того, больного реже преследуют галлюцинации.

Передозировка

  • тошнота, рвота, диарея;
  • выраженное повышение АД;
  • галлюцинации;
  • брадикардия;
  • обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

В случае передозировки рекомендуется не применять в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Кинетические параметры

Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.

В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.

Аналоги

Нивалин
Алзепил
Реминил
Галантамин
Арисепт

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Кинетика: продолжая рассмотрение

Препарат Экселон с активным ингредиентом ривастигминомявляется ингибитором холинэстеразы, а именно избирательно подавляет в головном мозге ацетилхолинэстеразыи бутирилхолинэстеразыкарбаматного типа, тем самым замедляя процессы разрушения ацетилхолина, выделяемого функционально-сохранными нейронами и, способствуя улучшению синаптической передачи.

В гиппокампе и коре головного мозга ривастигмин селективно повышает содержание ацетилхолина, что приводит к повышению качества холинергической передачи нервных импульсов. Препарат оказывает положительное воздействие на пациентов с наблюдаемым уменьшением когнитивных функций, вызванных недостаточностью ацетилхолина, включая проявления деменции при болезни Паркинсона и Альцгеймера.

В дополнение к этим эффектам, есть доказательства того, что подавление данных холинэстераз может приводить к торможению формирования белковых частей предшественника бета-амилоида, ответственного за образование амилоидных бляшек, которые являются первостепенным патологическим проявлением болезни Альцгеймера.

При назначении 3 мг ривастигминаздоровым молодым мужчинам, на протяжении первых полутора часов в их спинномозговой жидкости (СМЖ) наблюдали снижение активности ацетилхолинэстеразы примерно на 40%. По прошествии приблизительно 9-ти часов после фиксирования максимального ингибирующего действия ривастигмина, активность ацетилхолинэстеразывозвращается к исходным значениям. Процесс подавления в СМЖ бутирилхолинэстеразы также является обратимым с возвращением исходного уровня фермента через 3,6 часа.

В случае применения ривастигмина пациентами с болезнью Альцгеймера отмечается дозозависимое (в дозировочном суточном диапазоне до 12 мг) ингибирование ацетилхолинэстеразыв СМЖ, а также бутирилхолинэстеразы, уровень которой понижается примерно на 60% при применении ривастигмина в суточной дозе 12 мг.

В процессе 12-месячной терапии ривастигмином была доказана статистически значимая связь между показателями его ингибирования в СМЖ обоих ферментов и положительными переменами в когнитивных функциях больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Проведенные исследования достоверно ассоциировали улучшение тестовых результатов внимания, памятии быстроты реакции именно с ингибированием в СМЖ бутирилхолинэстеразы.

Назначение пластыря Экселон пациентам с легкой/умеренной степенью проявлений деменциипри болезни Альцгеймера(MMSE – 10-20 баллов) по сравнению с плацебоприводило к значительному улучшению их когнитивной функциональности (включая улучшение речи, вниманияи памяти), повышению функционального статуса, а также возрастанию повседневной активности.

ТТС Экселон характеризуется медленной абсорбцией активного ингредиента ривастигмина. Время определения ривастигминав крови, после использования первой дозы пластыря, составляло 30-60 минут. ТCmax колебалось в пределах 10-16 часов, после чего сывороточное содержание препарата постепенно уменьшалось на протяжении 24 часов.

После смены использованного пластыря на новый, на протяжении примерно 40-ка минут наблюдалось медленное понижение Css ривастигмина, вплоть до момента преобладания процессов абсорбции активного ингредиента свежей ТТС над элиминацией данного препарата. В последующие 8 часов плазменное содержание ривастигминамедленно повышается и вновь достигает своего максимума.

Наименьшая концентрация ривастигмина в равновесном состоянии составляла около 50% от максимальной, в отличие от пероральных форм данного препарата, при применении очередной дозы которых плазменная концентрация активного ингредиента практически равнялась нулю. Аналогичные временные параметры плазменного содержания ривастигмина были отмечены при использовании пластыря Экселон в дозировочном суточном диапазоне 4,6-13.3 мг.

В сравнении с пероральным применением ривастигмина его экспозиция (AUC и Cmax) при применении пластыря очевидно меньше, однако увеличение этих значений пропорционально повышению дозы ТТС Экселон. В случае увеличения суточных дозировок ТТС с 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина повышалось в 2,6 раз, а при увеличении суточной дозы до 13,3 мг в 4,9 раз.

Относительные отличия в параметрах (индекс колебания, ИК) Cmax и Cmin ривастигмина при использовании пластырей с различной дозировкой соответственно составляли 0,58 для суточной дозы 4,6 мг; 0,77 для суточной дозы 9,5 мг и 0,72 для суточной дозы 13,3 мг, что заметно ниже, чем при приеме пероральных форм препарата, где ИК равнялся 3,96 для суточной дозы 6 мг и 4,15 для суточной дозы 12 мг.

Массовая часть ривастигмина, которая высвобождается на протяжении 24 часов из ТТС Экселон, не соответствует таковой при пероральном приеме аналогичной дозы данного препарата (по оценке плазменной экспозиции ривастигминана протяжении 24 часов). Использование суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг эквивалентно пероральному приему суточной дозы ривастигмина12 мг.

При прямом сравнении использования одной дозы пластыря и пероральных капсул, межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина равнялась 43% и 49% для пластыря и соответственно 74% и 103% для капсул. В случае многократного использования Экселона для лечения деменции при болезни Альцгеймера и достижения препаратом равновесного состояния, наблюдаемая межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина также была существенно ниже для пластыря в сравнении с пероральными капсулами и соответственно равнялась 45% и 43% против 71% и 73%.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

У больных с массой тела 65 кг с болезнью Альцгеймера Css ривастигминаповышалось примерно вдвое по сравнению с больными с массой тела 35 кг и, напротив, уменьшалось в 2 раза при весе для пациентов 100 кг. Влияние веса пациента на экспозицию ривастигмина в случае повышения дозировок Экселона в особенности значимо для больных с очень малой массой тела.

На протяжении суток ривастигминдостаточно хорошо высвобождался из пластыря Экселон, проникая в кожные покровы примерно на 50% от полной дозировки. Наивысший коэффициент AUC∞ ривастигмина, как и продукта его метаболизма, – NAP 266-90 фиксировался при аппликации пластыря на плечо, верхнюю часть грудной клетки или спины.

Значимой плазменной кумуляциисамого ривастигмина, как и его метаболита, не наблюдалось, однако при повторном использовании сывороточное содержание ривастигмина было больше, чем в первые 24 часа.

Связывание ривастигмина с плазменными белками находится на уровне 40%. Препарат с легкостью проникает сквозь ГЭБ. Показатели кажущегося Vd варьируют в пределах 1,8- 2,7 л/кг

Метаболические преобразования ривастигминазначительные и быстрые с T1/2 из плазмы, составляющим примерно 3,4 часа после снятия пластыря. Степень элиминации ривастигминаограничивалась уровнем его абсорбции, что дает объяснение повышению T1/2 после использования пластыря (3,4 часа) в сравнении с пероральным приемом препарата или его в/в введении (соответственно 1,4 и 1,7 часа).

экселон инструкция

По данным экспериментальных исследований и тестирований препарата in vitro, система цитохрома Р450 принимает минимальное участие в метаболизме ривастигмина. Совокупный сывороточный клиренс ривастигминаравняется примерно 130 л/ч, при в/в инъекции препарата в дозе 0,2 мг, уменьшается до 70 л/ч при в/в введении 2,7 мг ривастигмина и согласуется с обратно пропорциональным, нелинейным характером параметров его фармакокинетики, вследствие выведения препарата по мере насыщения им организма.

Соотношение AUC∞ NAP 226-90-метаболита к первоначальному веществу было 0,7 для пластыря при 3,5 для капсул, что дает право отметить пониженную интенсивность процессов метаболических преобразований при накожном использовании Экселона. Выделение меньшего количества NAP 226-90-метаболита продиктовано отсутствием процессов пресистемного метаболизма («первое прохождение» сквозь печень).

Выведение ривастигминаглавным образом осуществляется почками в форме продуктов его метаболизма. В неизмененном виде препарат в моче практически не обнаруживается. Спустя 24 часа почками экскретируется фактически 90% используемой дозы, кишечником выводится меньше чем 1% препарата.

У пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, использование ТТС Экселон не приводило к изменениям биодоступности ривастигмина по причине возрастных изменений.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При патологиях печени/почекизучение особенностей применения пластыря Экселон не проводилось.

Известно, что после перорального приема ривастигминапациентами с легкими и умеренно выраженными нарушениями печеночной функции, наблюдалось повышение Cmax препарата на 60%, а его AUC более чем на 100%, в сравнении с пациентами без печеночных патологий.

У больных с болезнью Альцгеймера и параллельными умеренно выраженными патологиями почечной функции отмечали повышение показателей Cmax и AUC более чем вдвое, в сравнении с пациентами без почечных патологий. Однако при тяжелых нарушениях почечной функции изменений данных параметров не происходило.

В продаже есть пластыри «Экселон» 9,5 мг, есть – 4,6 мг. Как показали исследования, сходные кинетические параметры характерны всем дозам в этом диапазоне. Экспозиция активного ингредиента при использовании трансдермальной системы ниже, нежели в случае приема внутрь; повышение таковой пропорционально дозировке. Если повысить объемы средства с 4,6 мг до 9,5 мг, наблюдается рост параметров в 2,6 раза.

Объемы высвобождаемого из пластыря активного ингредиента не аналогичны использованию того же объема перорально, в капсулах. На фоне деменции и при весе 65 кг концентрация активного ингредиента возрастала вдвое в сравнении со свойственной лицам весом 35 кг. Для больных, чья масса тела более 100 кг, характерно снижение параметров вдвое относительно стандартных. Коррекция экспозиции из-за веса особенно важна для худощавых и истощенных людей, нуждающихся в повышении дозы препарата.

Фармакологическое действие

  • Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
  • Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
  • Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Антихолинэстеразное

Нюансы безопасности

В инструкции к пластырю «Экселон» (4,6 мг и другие формы) отмечается, что частота, тяжесть побочных реакций у большинства становится выраженное, если доза растет. Нежелательные явления особенно сильны в период коррекции дозы. Для начала курса и этапов коррекции дозы свойственны рвота и тошнота. Сила таких явлений снижается, если больной получает меньше ривастигмина.

На фоне заболевания Альцгеймера и приема угнетающих холинэстеразу препаратов нередко фиксируется уменьшение веса. Инструкция к пластырю «Экселон» (9,5 мг и другим формам) рекомендует регулярно проверять массу тела пациента.

Не проводилось исследований для определения особенностей действия препарата на детей. В общем случае избегают назначения медикамента лицам младше восемнадцатилетнего возраста.

Во время лечения возможны нарушения сна, головокружения. Риски выше в начале курса или при коррекции дозировки. Есть опасность появления делирия, обмороков. Это обязывает быть осторожным при исполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания. Если больной управляет машиной, работает с механизмами, врач должен постоянно проверять, насколько человек способен к этому.

Есть опасность избыточного приема препарата. Обычно это происходит случайно и не проявляет себя симптоматикой. Большинство продолжило терапию после этого случая. При передозировке увеличивается опасность рвоты, тошноты, расстройства стула. Содержащийся в пластыре «Экселон» ривастигмин, попав в организм человека в избыточном количестве, может спровоцировать рост давления и галлюцинации.

Если передозировка случилась, при отсутствии симптомов нужно просто отказаться от использования пластыря в ближайшие сутки. Если случай сопровождается рвотой, тошнотой, врач оценит, есть ли нужда в противорвотных. При иных симптомах показана симптоматическая терапия. Иногда используют сульфат атропина. Скополамин как антидот использовать не рекомендуют.

Особые указания

При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.

Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ, включая проявления тошноты/рвоты, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.

В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.

На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера, существует возможностью снижения их веса, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.

  • После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
  • При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
  • Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
  • На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
  • Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

По экспериментальным данным тератогенныесвойства ривастигминане установлены. Препарат не влияет на наблюдаемую фертильность, но может привести к увеличению периода гестации. Полноценных данных о безопасности использования пластыря Экселон для лечения беременных женщин на данный момент не существует, в связи с чем его применение при беременности противопоказано.

Возможность проникновения ривастигмина в молоко кормящей матери не изучено, что является причиной воздержания от лечения или отказа от кормления грудью.

Не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Нежелательные явления

В отзывах о пластыре «Экселон» многие лица, ухаживавшие за больными деменцией, отмечали, что применение препарата сопровождалось неприятными явлениями. С другой стороны, как признавали люди, польза от пластыря была заметно более ценной, нежели дискомфорт, связанный с его использованием. Впрочем, сила побочных реакций сильно варьируется между случаями. Известны и некоторые довольно тяжелые реакции.

В среднем частота появления побочных реакций при применении пластыря меньше, нежели при приеме капсул. Самые типичные – со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота – наиболее часто фиксировавшиеся нежелательные явления, которые, однако, реже преследовали пользовавшихся пластырями больных, нежели тех, кто получал лекарство перорально.

Известны случаи инфицирования мочевыводящих путей, анорексии и угнетенного, тревожного состояния. Обмороки, делирий, экстрапирамидные расстройства – возможные побочные эффекты препарата. У некоторых болела и кружилась голова, беспокоили галлюцинации. «Экселон» может спровоцировать нарушение частоты и скорости биения сердца, проблемы кровотока в мозге, расстройства стула и боль в животе, появление зон изъязвления в желудке.

Сравнительно часто отмечалась сыпь. Отзывы и инструкция по применению пластыря «Экселон» указывают на возможность появления местных реакций в зоне наложения средства. В основном такие исчезают через сутки после снятия экземпляра. Это отечность, зуд тканей, эритема и раздражение, воспалительные процессы.

Некоторые больные жаловались на упадок сил, повышенную температуру и похудение. У иных ухудшался аппетит, часто тянуло в сон, беспокоили тремор и активизация потоотделения. Учащались случайные падения, иногда путалось сознание. У некоторых больных фиксировались судороги, аритмия, панкреатит. Статистические сводки показывают: дерматологические реакции при применении пластыря дозировкой 9,5 мг на сутки становились поводом прекращения лечения в 2,4 % случаев.

Мнения о применении

Отзывы о пластырях «Экселон» (4,6 мг и 9,5 мг) в целом позитивны. Большинство откликов написано лицами, ухаживавшими за больными, а не непосредственно людьми, получавшими лечение. Мнения людей со стороны таковы, что применение фармацевтического продукта шло на пользу страдающему деменцией, хотя и провоцировало неприятные реакции организма.

Среди отрицательных моментов многие упоминают стоимость. Одна упаковка пастырей «Экселон» продается в аптеках за 3-4 тысячи рублей. Количество экземпляров в ней – три десятка, то есть этого хватает не на всякий месяц. Такое лечение обходится больному довольно дорого, сильно нагружает семейный бюджет. И все же лица, которые могли себе его позволить, отзывались о препарате позитивно.

Есть ли альтернатива?

Аналогов пластыря «Экселон» в такой же форме (трансдермальная система) на рынке нет. В некоторой степени сходными эффектами отличаются препараты «Экселон» в форме жидкости и капсул, но они, как указано выше, чаще провоцируют побочные явления, отличаются по кинетике в худшую сторону.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Если доктор выписал «Экселон», заменять его на другой препарат строго запрещено. Все лекарственные средства этой группы отличаются повышенной опасностью возникновения побочных эффектов. При неправильном применении они могут привести к непредсказуемым эффектам. Если невозможно использовать «Экселон», нужно спросить доктора, чем заменить лекарство. Иногда врач рекомендует «Альценорм».

Взаимное влияние

Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector