Как быстро действует амитриптилин

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Драже 25 мг

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Капс. 50 мг

Р-р д/ин. 20 мг/2 мл

Табл. 5 мг, 10 мг

Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Взаимодействие

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Взаимодействие Амитриптилина

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.

■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.

■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.

Как быстро действует амитриптилин

■ Снижает секрецию слюнных желез.

■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

  • депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
  • тревожные состояния;
  • психозы;
  • шизофрения;
  • нейрогенный болевой синдром;
  • расстройства сна;
  • алкогольная абстиненция;
  • нарушения поведения, в том числе, у детей;
  • фобии;
  • эпилепсии;
  • нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
  • хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
  • профилактика мигрени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Амитриптилин противопоказан при:

  • тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
  • декомпенсированных пороках сердца;
  • гипертонической болезни в тяжелой форме;
  • острой или подострой формах инфаркта миокарда;
  • острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
  • закрытоугольной глаукоме, ;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
  • в возрасте до 6 лет;
  • при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Препарат назначают с осторожностью при:

  • проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
  • хроническом алкоголизме,
  • бронхиальной астме,
  • снижении моторной функции кишечника,
  • наличии судорожного симптома в анамнезе,
  • маниакально-депрессивных психозах,
  • инсультах,
  • почечных и печеночных патологиях,
  • задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
  • тиреотоксикозе,
  • эпилепсии,
  • гиперплазии предстательной железы .

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).

■ Головная боль и мигрень (профилактика).

■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

■ Гиперчувствительность.

■ Закрытоугольная глаукома.

■ Эпилепсия.

■ Гиперплазия предстательной железы.

■ Атония мочевого пузыря.

■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.

■ Инфаркт миокарда в анамнезе.

■ Совместное применение с ингибиторами МАО.

■ Беременность.

■ Период лактации.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Инструкция по применению

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Предостережения, контроль терапии

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

При передозировке возможны:

  • ступор,
  • повышенная сонливость,
  • кома,
  • возбуждение,
  • спутанность сознания,
  • дезориентация,
  • рвота,
  • угнетение дыхания,
  • тахикардия,
  • падение давления,
  • аритмии,
  • одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин.

Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector