Атипичные антипсихотики нового поколения

Атипичные нейролептики последнего поколения: преимущества

Существует классификация атипичных антипсихотических препаратов, которая составлена в соответствии со следующими признаками:

  • длительность выраженного действия;
  • механизм воздействия на дофаминовые рецепторы;
  • выраженность клинического эффекта;
  • химическое строение.

Обычные нейролептики, которые используются для лечения психических расстройств, достаточно эффективны, однако обладают больших количеством побочных эффектов: они оказывают негативное влияние на выработку пролактина, ухудшают потенцию, оптимальная мозговая активность после их применения восстанавливается с большим трудом.

Атипичные нейролептики нового поколения и традиционные медикаменты имеют между собой принципиальные отличия. Однако новые нейролептики обладают рядом неоспоримых преимуществ, из которых можно выделить следующие:

  • минимальное количество либо полное отсутствие двигательных нарушений;
  • минимальный риск развития сопутствующих заболеваний;
  • эффективно устраняются когнитивные нарушения и основная симптоматика заболеваний;
  • минимальные изменения концентрации пролактина;
  • отсутствие влияния на метаболизм дофамина;
  • легкое выведение выделительной системы организма;
  • оказание активного воздействия на метаболизм нейротрансмиттеров (серотонина);
  • более легкая переносимость организмом препаратов нового поколения;
  • возможность достижения необходимого терапевтического эффекта с помощью всего одного препарата;
  • минимальная необходимость параллельного применения антидепрессантов и корректоров;
  • улучшение психического здоровья больного без нанесения вреда физическому состоянию и мозгу.

Среди всей массы антипсихотических средств можно выделить несколько, имеющих наиболее высокую эффективность и минимальное количество побочных эффектов, ввиду чего являющихся более предпочтительными для лечения пациентов клиники психиатрии Юсуповской больницы.

Абилифай, с основным действующим компонентом – арипипразолом. Препарат показан при таких состояниях, как: острые приступы шизофрении, острые маниакальные эпизоды, при которых возникает биполярное расстройство 1 типа, а также в качестве средства поддерживающей терапии при шизофрении.

Флуфеназин – нейролептик, который обеспечивает устранение раздражительности и оказание существенного психоактивирующего эффекта. Препарат применяется для лечения галлюцинаторных расстройств и неврозов. Нежелательно одновременно применять Флуфеназин и другие седативные средства, алкоголь.

Кветиапин – является наиболее безопасным ноотропом из атипичных антипсихотических средств. Применение препарата редко сопровождается увеличением массы тела, не грозит развитием гиперпролактинемии, развитием экстрапирамидных расстройств. Антихолинергические побочные эффекты практически не возникают. Используется при лечении шизофрении, маниакальных и депрессивных фаз.

Атипичные антипсихотики нового поколения

Флюанксол – препарат обладает выраженным анксиолитическим, активирующим и антипсихотическим действием. Редуцируется ключевая симптоматика психоза. Флюанксол ослабляет вторичные расстройства настроения, растормаживает активирующие свойства, активизирует больных при депрессивных симптомах, облегчает социальную адаптацию и повышает коммуникабельность.

Трифтазин – является нейролептиком группы фенотиазинов, наиболее активным после таких препаратов, как Тиопроперазин, Трифлуперидол, Галоперидол. Наряду с антипсихотическим действием, обладает умеренно растормаживающим и стимулирующим эффектом. Оказывает выраженное противорвотное действие. Применяется для устранения галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояний.

Левомепромазин – препарат обладает ярко выраженным противотревожным эффектом. В малых дозах оказывает снотворный эффект при неврозах. Для лечения аффективно-бредовых расстройств назначается в стандартной дозировке.

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Общая характеристика

Атипичные антипсихотики нового поколения
Атипичные антипсихотики нового поколения

Химическая структура

клозапина

(азалептина), первого из атипичных антипсихотиков

Согласно распространённому представлению, основные различия типичных и атипичных антипсихотиков заключаются в том, что последние не вызывают или редко вызывают экстрапирамидные нарушения. Однако отмечаются и другие характерные для атипичных нейролептиков особенности: значительно меньшая вероятность повышения пролактина (гиперпролактинемии)[1], возникновения так называемого NIDS (нейролептик-индуцированного дефицитарного синдрома) и нейролептической депрессии[2], положительное влияние на негативную симптоматику и когнитивные нарушения[1][2].

Нейролептик

Основное действие типичных антипсихотиков связывают преимущественно с их антагонизмом к D2-рецепторамдофамина и снижением нейротрансмиссии в различных дофаминергических системах: антипсихотики угнетают дофаминергическую передачу не только в мезолимбическом нервном пути, но также и в нигростриарном, тубероинфундибулярном[3] и мезокортикальном[4][5].

Со снижением активности мезолимбических дофаминергических нейронов связывают способность этих препаратов редуцировать психотическую симптоматику, с угнетением дофамина в нигростриарном пути — экстрапирамидные побочные эффекты[3]. Действие типичных нейролептиков на тубероинфундибулярный путь вызывает нейроэндокринные нарушения, в том числе гиперпролактинемию[3], а угнетение дофамина в мезокортикальном пути[5] и в лобной области коры головного мозга[6] приводит к усилению негативных расстройств (нарастанию апатии, безынициативности)[5], усилению когнитивной дисфункции[6], возникновению или ускорению прогрессирования дефекта.

Кроме того, для большинства атипичных нейролептиков характерен антагонизм к серотониновым рецепторам второго типа 5-HT2, объясняющий, по мнению некоторых исследователей, влияние (впрочем, недостаточно доказанное) на негативную симптоматику (эмоциональную тупость, безразличие, асоциальность и т. п.) и нарушения мышления[8].

Между серотонином и дофамином существуют реципрокные взаимоотношения, и блокада 5-HT2-рецепторов вызывает высвобождение дофамина в префронтальной коре[9][10] (любопытно отметить, что психодислептики, например псилоцибин, являются мощнейшими агонистами 5-HT2-рецепторов, то есть оказывают эффект, противоположный атипичным антипсихотикам).

Существуют и другие механизмы, объясняющие характерное для атипичных нейролептиков терапевтическое действие и сравнительно невысокий риск возникновения побочных эффектов. Так, амисульприд (солиан) в низких дозах избирательно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы, активизируя высвобождение дофамина;

в высоких дозах он является эффективным антагонистом постсинаптических дофаминовых рецепторов[11]. Для арипипразола (абилифая) свойствен частичный агонизм к дофаминовым рецепторам[9]: он выступает как функциональный антагонист в мезолимбическом дофаминовом пути, где повышенный уровень дофамина, по мнению исследователей, обуславливает развитие продуктивных симптомов (бреда и галлюцинаций), но является функциональным агонистом в мезокортикальном пути, где снижение активности дофамина, по-видимому, обуславливает развитие негативной симптоматики и когнитивных нарушений[12].

Отсутствие или малую вероятность возникновения экстрапирамидной симптоматики при приёме атипичных нейролептиков объясняют также низким уровнем связывания этих препаратов с D2-рецепторами в терапевтических дозировках: у пациентов, у которых уровень связывания остаётся ниже 75%, экстрапирамидные нарушения не возникают.

К примеру, уровень связывания D2-рецепторов клозапина (азалептина) в терапевтических дозах находится в пределах 20—67%. В других случаях низкую вероятность возникновения экстрапирамидных расстройств объясняют высокой степенью сродства к 5-НТ2-рецепторам (при отсутствии чрезмерной блокады D2-рецепторов в терапевтических дозах)[13].

Отмечаемые часто различия в действии типичных и атипичных нейролептиков не являются абсолютными. В классе типичных антипсихотиков можно отметить средства, при приёме которых редко возникают экстрапирамидные нарушения, — например, перициазин (неулептил), тиоридазин (сонапакс); для таких атипичных антипсихотиков, как рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и зипрасидон (зелдокс), характерен риск экстрапирамидных нарушений, возрастающих при повышении дозы[14].

Атипичные антипсихотики нового поколения
Атипичные антипсихотики нового поколения

Химическая структура

рисперидона

(рисполепта), одного из наиболее мощных атипичных антипсихотиков

В целом класс атипичных нейролептиков характеризуется немалыми различиями, касающимися как механизма действия, так и терапевтической эффективности и побочных действий; можно встретить мнение, что разделение антипсихотиков на типичные и атипичные, вероятно, стоит пересмотреть[15][16]. Некоторые из нейролептиков (флупентиксол, тиоридазин) одни авторы относят к классическим препаратам, другие — к атипичным[17]. Нет единства мнений и по поводу отнесения к той или иной группе сульпирида (эглонила).

Обладая значительно лучшей переносимостью, чем традиционные антипсихотики, и при этом нередко столь же эффективно купируя психозы, атипичные нейролептики, тем не менее, чаще способны индуцировать метаболические нарушения, приводящие к возникновению ожирения, сахарного диабета, сердечно-сосудистых заболеваний[18][19].

Риск ожирения и метаболических нарушений (гипергликемии, дислипидемии) среди всех атипичных антипсихотиков в наибольшей мере характерен для клозапина и оланзапина[16], в несколько меньшей мере (умеренный риск) для рисперидона и кветиапина[20]. Риск острых экстрапирамидных расстройств наиболее присущ рисперидону (в тех случаях, когда он применяется в высоких дозах), риск повышения пролактина — рисперидону и амисульприду, риск удлинения интервала QT — зипрасидону и сертиндолу.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.

Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

Типичные нейролептики (препараты первого поколения) в настоящее время обычно применяют в условиях медицинского учреждения под строгим контролем врача. Подобные предосторожности связаны с высоким риском нежелательных реакций.

Теоретически, все нейролептики нового поколения, даже без побочных эффектов, относятся к списку Б и должны отпускаться из аптек по рецепту врача. Однако атипичные антипсихотики обычно можно приобрести и без соответствующих документов.

Атипичные антипсихотики нового поколения

Кветиапин (Квентиакс). Прием препарата начинают с дозировки 0,05 г в сутки (для пожилых пациентов ее уменьшают вдвое). Затем при условии хорошей переносимости и положительного ответа на терапию количество лекарство постепенно повышают до суточной дозировки 0,15–0,75 г. В ходе клинических экспериментов специалисты не выявили угнетающего влияния препарата на фертильность, либидо, эректильную функцию.

Азалептин (Клозапин). В отличие от других нейролептиков допускается прием препарата у детей старше 5 лет, хотя его безопасность у пациентов младше 16 лет окончательно не подтверждена. Прием лекарства начинают с 25–50 мг в сутки, затем это количество постепенно повышают до 0,2–0,4 г. Эту дозу можно принять сразу перед сном или разбить на три приема на протяжении дня.

Оланзапин (Эголанза, Парнасан). Терапию начинают с 5–10 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, так как биодоступность этого препарата зависит не только от возраста, но и от пола пациента и пристрастию к никотину. Однако превышение рекомендованной суточной дозы в 15 мг требует всестороннего обследования больного.

Рисперидон (Ридонекс, Сперидан). Начальная доза препарата колеблется в пределах 0,25–2 мг в сутки, однако на второй день терапии ее повышают до 4 мг. В дальнейшем ее или оставляют на прежнем уровне, или увеличивают до терапевтически эффективной.

Наиболее известные

К числу других антипсихотиков, достаточно известных и популярных не только в медицинских кругах, относят:

  • Аминазин (Хлорпромазин), один из первых нейролептиков, в настоящее время применяют у пациентов с ярко выраженными симптомами шизофрении.
  • Абилифай (Зилаксера), основное действующее вещество препарата — арипипразол. Назначают для купирования приступов шизофрении и терапии острых биполярных расстройств.
  • Виктоэль (Гедонин), содержит кветиапин, назначают для лечения острых и хронических психозов.
  • Галоперидол (Сенорм), сильнодействующий препарат, применяемый при терапии разнообразных психических расстройств.
  • Зелдокс (Зипсила), содержит зипрасидон. Один из последних нейролептиков последнего поколения. Может применяться не только для лечения, но и для профилактики психозов, приступов шизофрении и других подобных заболеваний.
  • Мажептил. Типичный нейролептик на основе тиопроперазина. Используют для купирования бреда, галлюцинаций и прочих расстройств.

Схему и продолжительность приема антипсихотических медикаментов должен подбирать врач. Так, подобные препараты назначают:

  • с постепенным наращиванием дозировки до оптимального уровня;
  • с быстрым повышением дозировки (в течение 2–3 дней);
  • с применением 1–2 раза в неделю в максимально допустимом количестве;
  • с периодическим повышением и снижением дозировки;
  • пульс-терапия с перерывами в 5–7 дней;
  • с последовательным назначением психотропных препаратов различных фармакологических групп.

Что касается продолжительности лечения, некоторых антипсихотики принимают курсом в 6–8 недель. Другим пациентам показана пожизненная терапия с короткими перерывами во время ремиссии.

Однако даже нейролептики нового поколения без побочных эффектов при резком прекращении приема могут вызвать острый синдром отмены (отмечают почти у половины пациентов). Поэтому по окончании курса лечения дозировку снижают постепенно (или ежедневно, или несколько раз в неделю). Иногда процесс полного прекращения лечения может занять от двух до четырех недель.

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Наиболее эффективными и безопасными являются атипичные нейролептики нового поколения. В эту группу входят:

  • Бетамакс;
  • Депрал;
  • Зелдокс;
  • Клозапин;
  • Лаквель;
  • Лимипранил;
  • Просульпин;
  • Солиан;
  • Сертиндол и другие.

Современные нейролептики обладают успокоительным и снотворным эффектом, уменьшают , проясняют мыслительный процесс и снимают напряжение мышц.

Нейролептики в среднем принимают 6 недель

Нейролептики весьма эффективны при лечении различных расстройств психики. Но негативное воздействие, которое они оказывали на организм больного, заставило исследователей всего мира искать новые препараты. Во второй половине прошлого века были получены принципиально новые средства. Их главным отличием является способность связывания только с рецепторами дофамина, что снижает количество нежелательных реакций в несколько раз.

• практически полное отсутствие или минимальное появление двигательных нарушений;

• не оказывают воздействия на уровень пролактина. Повышение этого показателя отмечается в редких случаях, при этом скачок более низкий, чем при приеме типичных нейролептиков;

• эффективны при устранении негативных симптомов заболевания и когнитивных нарушений; • во время приема препарата отмечается воздействие на метаболизм серотонина и других нейротрансмиттеров, при этом метаболизм дофамина практически не изменяется;

• риск развития сопутствующих заболеваний минимальный.

Атипичные нейролептики, которые называют препаратами нового поколения, обладают широким спектром действия, они весьма эффективны и легко переносятся пациентами с различными расстройствами психики.

Использование нейролептических лекарств нового поколения позволяет проводить успешную терапию при приеме всего одного препарата. В результате такого подхода удается значительно улучшить психическое состояние пациента без нанесения вреда его физическому здоровью.

История

Длительное время считалось, что невозможно создать мощный антипсихотик без выраженного влияния на моторные функции и что, таким образом, способность этих средств купировать психозы неизбежно связана с их неврологическими побочными эффектами[21]. Однако в 1968 году был синтезирован препарат клозапин, при применении которого риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов оказался значительно ниже, а эффективность в отношении резистентной симптоматики — выше.

Впрочем, через некоторое время обнаружилось, что при применении клозапина возможно развитие тяжелых осложнений, и основной целью исследователей стал синтез препаратов, равных по эффективности клозапину, но более безопасных. Были получены новые средства, которые, невзирая на большую химическую и фармакологическую гетерогенность, получили общее название атипичных антипсихотических препаратов в связи с низким риском возникновения побочных неврологических нарушений[8].

Сам же клозапин был изъят из оборота в связи с относительно частыми случаями смертей от агранулоцитоза; в 1990 году он был возвращён в клиническую практику по причине его уникальных свойств, но с указанием на необходимость контроля картины крови в ходе лечения. Выяснилось, что клозапин эффективно влияет не только на продуктивные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации, подозрительность, нарушения мышления), но и на негативные, не вызывая при этом обострения продуктивной симптоматики, в отличие от классических антипсихотиков, которые в малых дозах (к примеру, галоперидол или трифлуоперазин) также могут оказывать растормаживающее действие и положительно влиять на негативные расстройства, а в высоких дозах сами индуцируют вторичную негативную симптоматику. Эти же свойства характерны и для других атипичных антипсихотиков.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Атипичные антипсихотики нового поколения

Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

  • применяемой дозировки;
  • длительности терапии;
  • возраста пациента;
  • его состояния здоровья;
  • взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

  • нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
  • увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
  • чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
  • повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

  • временная потеря зрения;
  • нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
  • проблемы при мочеиспускании;
  • сухость во рту или сильное слюнотечение;
  • тризм;
  • проблемы с эякуляцией.

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

— одна из основных групп современных психотропных средств, оказывающих воздействие на высшие психические функции мозга.

Термин «нейролептики» (нейролептические средства) был предложен еще в 1967 г., когда разрабатывалась первая классификация психотропных препаратов. Им обозначали средства, предназначенные для лечения тяжелых психических заболеваний (психозов). В последнее время в ряде стран стали считать уместным заменить этот термин термином «антипсихотические препараты».

В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (аминазин, эглонил, клопиксол, сонапакс), бутирофеноны (галоперидол, триседил), производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен и др.) и других химических групп (рисполепт, тиаприд, азалептин, хлорпротиксен).

Атипичные антипсихотики нового поколения

Резерпин
Самым первым из нейролептиков был алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth) резерпин. Раувольфия — многолетний кустарник семейства кутровых (Apocynaceae), растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в.

немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами.

Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) — адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие. В настоящее время в связи с относительно низкой антипсихотической активностью и выраженными побочными эффектами он уступил место более эффективным современным препаратам, но сохранил значение как антигипертензивное средство.

Основные эффекты нейролептиков
Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Одна из их основных фармакологических особенностей — своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности.

Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими и психосоматическими заболеваниями.Ряд нейролептиков (группы фенотиазина и бутирофенона) обладает противорвотной активностью;

этот эффект связан с избирательным угнетением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга.Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (тизерцин, аминазин, пропазин, азалептин, хлорпротиксен, сонапакс) или активирующим (энергезирующим) эффектом (галоперидол, эглонил, рисполепт, стелазин, этаперазин).

Некоторым нейролептикам присущи элементы антидепрессивного и нормотимического действия (хлорпротиксен, эглонил, модитен-депо).Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени. Сочетание этих и других свойств с основным антипсихотическим эффектом определяет профиль их действия и показания к применению.

Механизм действия нейролептиков
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет их угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга. Их разнообразные эффекты связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Из нейрохимических механизмов действия нейролептиков наиболее изучено их влияние на медиаторные процессы в мозге. В настоящее время накоплено много данных о влиянии нейролептиков (и других психотропных препаратов) на адренергические, дофаминергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические и другие нейромедиаторные процессы, включая влияние на нейропептидные системы мозга.

В последнее время особенно много внимания уделяется взаимодействию нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга.С угнетением медиаторной активности дофамина связана в значительной мере не только антипсихотическая активность нейролептиков, но и вызываемый ими основной побочный эффект — «нейролептический синдром
», проявляющийся экстрапирамидными расстройствами, включающими ранние дискинезии — непроизвольные сокращения мышц, акатизию (неусидчивость), двигательное беспокойство, паркинсонизм
(мышечная скованность, тремор), повышение температуры тела.

Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину. Из наиболее известных нейролептиков на норадренергические рецепторы сильнее влияют аминазин
, левомепромазин, тиоридазин, на дофаминергические — фторфеназин, галоперидол, сульпирид.

Во всех случаях проявления специфических побочных эффектов показана смена используемого лечения, назначения корректоров (ноотропы, циклодол, акинетон). Обычно корректоры экстрапирамидных побочных явлений (циклодол, акинетон) назначаются всегда совместно с приемом нейролептиков.Одним из нейролептиков с выраженной антипсихотической активностью, практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия и даже способным его купировать, является препарат азалептин — производное пиперазинодибензодиазепина.

Фармакодинамика нейролептиков
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Большинство нейролептиков имеют относительно небольшой период полураспада в организме и оказывают после разового введения непродолжительный эффект. Созданы специальные препараты пролонгированного действия (модитен-депо, галоперидола деканоат, клопиксол-депо, пипортил L4), оказывающие более длительный эффект.

В лечении психосоматических расстройств большое распространение получили эглонил, терален, френолон, сонапакс, хлорпротиксен, этаперазин (см. далее). Препараты, как правило, назначаются в малых и средних терапевтических дозировках. Зачастую применяется комбинация нейролептиков друг с другом, когда в первую половину дня дается нейролептик стимулирующего действия (эглонил, френолон), а во вторую — нейролептик седативного действия (хлорпротиксен, азалептин, тизерцин).

Показания к назначению нейролептиков
Нейролептики показаны в первую очередь при лечении нозогенных параноических реакций (бред «приписанной болезни», сенситивные реакции), а также при лечении хронического соматоформного болевого расстройства (стойкие мономорфные патологические телесные сенсации — идиопатические алгии).

Правила назначения нейролептиков
В начале лечения, чаще стационарного, дозы нейролептических препаратов обычно быстро наращиваются до определенной эффективной величины, которая в последующем плавно уменьшается в 3-5 раз, и лечение нейролептиками приобретает поддерживающий, противорецидивный характер.

Тактика изменения дозировок определяется строго индивидуально. Чаще всего начинают лечение с назначения средней терапевтической дозировки, затем, оценивая эффект, решают вопрос о необходимости изменения дозировки. Переход на поддерживающие дозы осуществляется после достижения желаемого терапевтического эффекта.

Поддерживающее (противорецидивное) лечение лучше всего проводить препаратами продленного действия. Большое значение имеет выбор способа введения нейролептика: в начале лечения предпочтительнее парентеральное введение, способствующее более быстрому купированию симптоматики (внутривенное капельное, внутривенное струйное, внутримышечное), в последующем переходят к пероральному приему препаратов или к вышеупомянутым пролонгированным препаратам. При несвоевременной отмене лечения значительно возрастает возможность рецидива болезни.

Пропазин
Пропазин по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность и тревогу. В отличие от аминазина, менее токсичен, менее выражено его местнораздражающее действие, реже возникают аллергические реакции. Пропазин можно применять при пограничных расстройствах у больных с соматической патологией при наличии тревожных, фобических расстройств, навязчивостях, сверхценных идеях (в частности, ипохондрического характера).

Внутрь дается в виде таблеток по 25 мг 2-3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 100-150 мг в сутки. Явления паркинсонизма при применении небольших доз, как правило, не развиваются, если они все же появляются, необходимо назначение корректоров (циклодол по 2 мг 3 раза в день).

Нейролептики нового поколения без побочных эффектов: перечень наиболее популярных медикаментов данной группы

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, красавка или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения.

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

  • оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
  • имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
  • обеспечивают противорвотный эффект;
  • оказывают транквилизирующее влияние;
  • обеспечивают гипотензивное воздействие;
  • имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
  • нормализуют поведение;
  • способствуют уменьшению вегетативных реакций;
  • потенцируют действие алкогольных напитков, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

  • хронические и острые психозы;
  • психомоторное возбуждение;
  • хроническая бессонница;
  • непрекращающаяся рвота;
  • синдром Туретта;
  • расстройства соматоформного и психосоматического характера;
  • перепады настроения;
  • фобии;
  • двигательные расстройства;
  • предоперационная подготовка пациентов;
  • галлюцинации и так далее.

Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

  1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
  2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
  3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
  4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
  5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
  6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

  • беременность;
  • наличие глаукомы;
  • патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
  • аллергия на нейролептики;
  • лихорадочное состояние;
  • кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

  1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
  2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
  3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
  4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Несмотря на некоторые различия в строении и механизме действия, все препараты, относящиеся к нейролептикам, оказывают воздействие на рецепторы систем, отвечающих за возникновение психопатических симптомов.

1. Общим эффектом является антипсихотический. Его действие распространяется на все симптомы заболевания. Кроме того, происходит и предупреждение развития психического расстройства.

2. Часто нейролептики обладают седативным эффектом, что позволяет использовать их для лечения расстройств сна и возбужденных состояний.

Атипичные антипсихотики нового поколения

3. Когнитотропное воздействие оказывается на мышление и восприятие, а также памяти и способности концентрировать внимание.

4. Неврологический эффект часто сопровождается возникновением тремора конечностей или мышечной скованности. Также у пациента может возникнуть неусидчивость. Большинство нейролептиков обладают широким спектром действия, что и приводит к возникновению побочных эффектов.

Классификация нейролептиков, основанная на химическом структуре, механизму действия или выраженности того или иного терапевтического эффекта представляет больший интерес для узких специалистов. Практикующие врачи больше пользуются классификацией, которая подразумевает деление данных лекарственных средств на типичные (антипсихотики первого поколения) и атипичные (современные нейролептики второго поколения).

Медикаменты этих групп отличаются по механизму действия. Типичные препараты избирательно влияют только на дофаминовые рецепторы, в то время как атипичные обладают более сложным механизмом действия. Именно поэтому антипсихотические средства последнего поколения лучше переносятся пациентами и назначаются гораздо чаще.

К основным характеристикам типичных нейролептиков относят:

  • дозозависимый антипсихотический эффект средней или сильной интенсивности;
  • ярко выраженные нежелательные реакции со стороны эндокринной, вегетососудистой, нервной системы;
  • при длительном приеме провоцируют депрессивные расстройства, снижают мыслительные способности, память.

Именно поэтому первое поколение антипсихотиков плохо переносятся пациентами и обычно назначаются для купирования симптомов острого психоза, шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств.

Атипичные нейролептики отличаются:

  • выраженным и избирательным антипсихотическим эффектом;
  • побочные реакции выражены слабо или же практически отсутствуют при правильно подобранной дозировке;
  • улучшает состояние пациентов, страдающих от выраженных психиатрических расстройств, но в то же время повышают когнитивные функции и не вызывают депрессии.

К группе современных атипичных антипсихотиков относят:

  • Кветиапин (Гедонин, Квентиакс, Кетиап, Кументаль, Нантарид, Сероквель);
  • Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
  • Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Нормитон, Парнасан);
  • Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).
  • Абилифай.

Антипсихотики оказывают выраженное влияние на работу различных структур центральной нервной системы (ЦНС). Поэтому их с осторожностью назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими по аналогичному принципу.

Так, высока вероятность патологического угнетения функций ЦНС, дыхательного и сосудодвигательного центра, ярко выраженный седативный эффект возможен при сочетании с:

  • наркотическими анальгетиками;
  • снотворными и седативными препаратами;
  • транквилизаторами;
  • антидепрессантами;
  • антиконвульсантами;
  • препаратами для общей анестезии;
  • антигистаминными (противоаллергическими) лекарствами.

На фоне лечения антипсихотическими препаратами категорически противопоказан алкоголь.

Кроме того, нейролептики снижают биодоступность и эффективность инсулина и гипогликемических средств, что требует коррекции дозировки последних. При одновременном применении с препаратами, стимулирующими α-адрено- и дофаминовые рецепторы (Адреналин, Мезатон, Леводопа и др.) происходит обоюдное снижение терапевтического действия.

Общими противопоказаниями к приему типичных и атипичных нейролептиков служат следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • глаукома;
  • паркинсонизм;
  • порфирия;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы и феохромоцитома (для определенных препаратов);
  • тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек и печени;
  • кома;
  • острое отравление алкоголем и лекарственными препаратами, угнетающими функциями центральной нервной системы;
  • беременность (хотя некоторые атипичные нейролептики назначают, если предполагаемая польза от применения препарата превышает вероятный риск для плода);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст (применение большинства нейролептиков ограничено до 15–18 лет, ребенку антипсихотические препараты назначают только по строгим показаниям).

Пациентам пожилого возраста или страдающим от заболеваний почек и печени медикаменты назначают в минимальной дозировке, постепенно повышая ее при хорошей переносимости.

Побочные эффекты обычно отмечают на фоне приема типичных антипсихотиков или высоких доз атипичных нейролептиков. Чаще других встречаются:

  • Седация. Проявляется в виде сильной сонливости. Достаточно полезна на начальных этапах лечения, когда пациент пребывает в состоянии ажитации, однако негативно сказывается на качестве жизни больного после улучшения самочувствия. В наибольшей степени подобное осложнение характерно для Аминазина.
  • Реакции со стороны вегетативной нервной системы. Некоторые нейролептики могут вызвать ортостатическую гипотензию, а иногда — стойкое понижение артериального давления. Как правило, подобная реакция возникает у пожилых пациентов. Также возможна сухость во рту, запоры, дизурические расстройства, ухудшение четкости зрения. Иногда на фоне приема нейролептиков развивается стойкая импотенция.
  • Эндокринные расстройства. Практически все нейролептики повышают уровень пролактина в крови, что сопровождается галактореей (выделением грудного молока) как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, гиперпролактинемия вызывает аменорею и эректильную дисфункцию.
  • Офтальмологические и дерматологические нарушения. При приеме антипсихотиков высока вероятность появления аллергической сыпи. В больших дозах некоторые нейролептики повышают чувствительность эпидермального покрова к солнечному свету и появление участков гиперпигментации. Также снижается прозрачность хрусталика и меняется пигментация сетчатки.
  • Неврологические расстройства. Дистония (спазм мышц шеи, нижней челюсти, языка развивается в первые несколько часов или дней приема лекарства). У некоторых пациентов отмечают лекарственный паркинсонизм, причем ригидность мускулатуры, тремор и другие специфичные для этого заболевания симптомы могут принимать очень тяжелый характер и продолжаться до 2 недель после отмены нейролептиков. Иногда появляется актазия, которая проявляется в виде невозможности усидеть на одном месте, пациенты могут беспокойно ходить по комнате, истерически заламывая руки.
  • используемая дозировка;
  • возраст пациента;
  • его состояние здоровья;
  • взаимодействие нейролептики с другими препаратами, которые принимает пациент.

Представители

Клозапин

Торговые названия: Азалептин, Клозарил, Лепонекс, Алемоксан, Клозастен.

Клозапин — первый из атипичных антипсихотиков. В связи с высоким риском агранулоцитоза следует применять только при резистентных формах шизофрении при неэффективности либо непереносимости других нейролептиков[38]. Обладает очень сильными противотревожными свойствами. Экстрапирамидных нарушений, за исключением крайне редких случаев, не вызывает, однако в большей степени вызывает увеличение массы тела, что необходимо учитывать при назначении больным ожирением и сахарным диабетом;

Блокирует различные подтипы дофаминовых (D1, D2, D3, D4, D5), серотониновых (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT1С), мускариновых (M1, M2, M3, M5), гистаминовых (H1) и адрено- (α1, α2) рецепторов; обладает свойствами агонизма к M4-рецепторам. Антагонизм к большинству подтипов мускариновых рецепторов обуславливает характерные для клозапина антихолинергические нарушения и может повышать риск когнитивных расстройств.

Обладает риском смертельно опасных побочных эффектов: агранулоцитоз, миокардит, сосудистый коллапс; также может вызывать эпилептические припадки. При применении клозапина требуется, по причине риска агранулоцитоза, частый (в первые месяцы — каждую неделю) контроль крови; кроме того, следует контролировать вес, уровень глюкозы крови и липидный профиль.

Клозапин в большей степени, нежели другие нейролептики, характеризуется риском синдрома отмены, при котором могут наблюдаться те или иные тяжёлые психические или неврологические реакции, в частности бессонница, возбуждение, ажитация, головная боль, дистонии, дискинезии, маниакальная и психотическая симптоматика[54][55][56].

Синдром отмены клозапина (так называемые холинергические симптомы «отдачи») может развиваться после длительного лечения в дозах свыше 300 мг/сут. После применения клозапина негативным оказывается ответ на последующее применение других антипсихотиков: по этой причине многие из пациентов становятся практически пожизненно «привязанными» к данному препарату[22].

Рисперидон

Торговые названия: Рисполепт, Риссет, Сперидан, Риспердал, Рисдонал, Рилептид, Риспаксол, Рисполюкс, Торендо, Сизодон-Сан.

Является наиболее мощным антагонистом D2-рецепторов[10], имеет выраженное антипсихотическое действие, которое большинством исследователей оценивается аналогично таковому галоперидола[7]. Кроме дофаминовых (D1, D2, D3, D4), также блокирует серотониновые (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C), α1- и α2-адренорецепторы, гистаминовые (H1-рецепторы)[20].

В отличие от клозапина, не обладает антагонизмом к холинорецепторам. Не рекомендуется применять при депрессивных состояниях, поскольку из атипичных антипсихотиков именно он в наибольшей мере способен вызывать нейролептическую депрессию. Важно отметить то, что рисперидон даже в большей мере, чем классические антипсихотики, повышает пролактин, а также то, что он чаще других препаратов этого класса вызывает экстрапирамидную симптоматику[16] и риск развития поздней дискинезии у него намного выше.

Оптимальная доза рисперидона для взрослых составляет от 2 до 6 мг/сут. Более высокие дозы необходимы лишь в редких случаях; как правило, они вызывают экстрапирамидные нарушения, не усиливая терапевтического действия. При возникновении лекарственного паркинсонизма дозу снижают[20].

Палиперидон

Торговые названия: Инвега.

Является активным метаболитом рисперидона; молекула палиперидона отличается от молекулы рисперидона наличием одной гидроксильной группы. Отсутствие печёночного метаболизма у палиперидона сводит риск нежелательных лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, к минимуму. В меньшей степени, чем рисперидон, вызывает появление бессонницы и тревоги, обладает более выраженным седативным потенциалом.

в дозах 9—12 мг/сут частота их возникновения сопоставима с частотой возникновения при терапии рисперидоном. Дозозависимой также является прибавка массы тела. Гиперпролактинемия в анализах крови появляется у 67% пациентов приблизительно через две недели после начала терапии препаратом и затем сохраняется в виде плато, часто не достигая уровня, обусловливающего клинические проявления[6].

Амисульприд

Торговые названия: Солиан, Лимипранил.

Амисульприд — антагонист D2/D3-рецепторов[57]. Особенностью данного препарата, отличающей его от оланзапина и рисперидона, является более выраженный активирующий эффект. Для амисульприда характерна высокая вероятность развития экстрапирамидной симптоматики в верхнем диапазоне рекомендуемых дозировок, однако он, в отличие от типичных антипсихотиков, слабо связывается с дофаминовыми рецепторами в нигростриарной зоне и намного легче «выбивается» свободным дофамином, что и обусловливает его высокую анти­психотическую активность при меньшей вероятности развития экстрапирамидных нарушений[58]. Наиболее характерными для амисульприда экстрапирамидными нарушениями являются тремор конечностей и акатизия[57].

Вероятность развития гиперпролактинемии и возникновения её клинических проявлений у амисульприда высока, однако вероятность набора веса минимальна[58].

Зипрасидон

Атипичные антипсихотики нового поколения

Торговые названия: Зелдокс, Геодон.

Блокирует дофаминовые (D2), серотониновые (5-HT2A, 5-HT2C и 5-HT1B/1D) рецепторы, α1-адренорецепторы и Н1-рецепторы; частичный агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов; ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Характерен умеренный риск нарушений сердечной проводимости. Зипрасидон противопоказан при синдромах удлинения интервала QT, стойком удлинении интервала QT свыше 500 мс, аритмии в анамнезе, недавнем инфаркте миокарда и декомпенсированной сердечной недостаточности. У пациентов в ремиссии переход на зипрасидон может вызвать преходящую бессонницу, в этом случае помогают снотворные[20].

Наиболее значимые побочные эффекты зипрасидона: сонливость, ортостатическая гипотензия, акатизия, увеличение интервала QT[59].

Несмотря на то, что зипрасидон показал свою эффективность как нормотимик, иногда его приём может вызывать инверсию аффекта (развитие мании или гипомании) у пациентов, страдающих депрессией[60][61][62].

Сертиндол

Торговые названия: Сердолект.

Обладает высоким сродством к дофаминовым (D2), серотониновым (5-НТ2А и 5-НТ2С) и α1-адренорецепторам[63]. Характерна низкая аффинность к гистаминовым Н1 и мускариновым рецепторам, что предопределяет клинически незначимый уровень седации и когнитивных нарушений; характерна также низкая вероятность развития поздней дискинезии.

Наиболее частыми побочными эффектами сертиндола являются головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, астения, депрессия, миалгия, диспепсия, запор, сухость во рту, тошнота, заложенность носа, нарушение эякуляции (у мужчин). Клинически значимую прибавку в весе сертиндол вызывает редко, редко возникают и клинически значимое повышение концентраций в крови пролактина, холестерина, триглицеридов и глюкозы[64].

Сертиндол может вызывать серьёзные сердечно-сосудистые осложнения, в том числе приводящие к летальным исходам[52]. При терапии этим препаратом необходим регулярный контроль ЭКГ: при достижении стабильного состояния (через 3—4 недели по достижении полноценной дозы), а также каждые 3 месяца в ходе долгосрочного лечения[63].

Поскольку для сертиндола характерен клинически незначимый уровень седации, его нежелательно использовать в качестве монотерапии при лечении острых состояний с психомоторным возбуждением. Тем не менее, отсутствие у препарата седативного эффекта становится преимуществом при применении его в длительной терапии[40].

Дозировку сертиндола необходимо наращивать постепенно во избежание гипотензивных эффектов[7].

Оланзапин

Торговые названия: Зипрекса.

семипроцентное от исходного увеличение массы тела является абсолютным противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Второе наиболее значимое побочное действие оланзапина — седативный эффект, сомнолентность. У небольшого процента пациентов (10­—15%) этот эффект закрепляется и длится месяцы, что препятствует качеству социального восстановления[58].

Препарат зарекомендовал себя хорошо в связи с положительным действием на аффективные (как маниакальные, так и депрессивные) нарушения[65]. Антагонизм оланзапина к 5-НТ3 и 5-HT2C-рецепторам предопределяет анксиолитические свойства препарата. Для предупреждения увеличения массы тела и коррекции метаболических нарушений может быть использован метформин.

Оланзапин блокирует дофаминовые D1, D2, D3, D4, D5, мускариновые M1, M2, M3, M4, M5, серотониновые 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3 (сглаживание негативного действия препарата на нигростриатум, что снижает риск экстрапирамидных расстройств), гистаминовые H1; антагонизм оланзапина к адренорецепторам слабовыражен. Выпускается комбинированный препарат оланзапина с флуоксетином, получивший название Symbyax.

Кветиапин

Классификация

Но наиболее грозным осложнением является злокачественный нейролептический синдром.

Он проявляется такими симптомами:

  • повышение температуры;
  • ригидность мускулатуры, тремор, непроизвольные движения глазных яблок и другие подобные признаки;
  • гипертензия;
  • тахикардия;
  • недержание мочи.

Подобный синдром может проявиться на протяжении первого месяца терапии нейролептиками, реже — в 1–3 день начала терапии. Такое состояние требует срочной госпитализации, отмены антипсихотиков и введения определенных препаратов (Бромокриптина и др.).

• систематизация по химическому строению позволяет практикующим врачам прогнозировать действие препарата, а также возможные побочные реакции;

• классификация по особенностям механизмам действия на дофаминовые рецепторы на нейрохимическом уровне позволяет предугадать переносимость лекарства пациентом;

• выраженность клинического эффекта;

• длительность действия препарата.

Приведенные выше классификации довольно условны, но использование их на практике позволяет врачам производить подбор наиболее оптимальной схемы лечения для каждого пациента.

Типичные нейролептики отличаются более сильным антипсихотическим действием, но при этом могут вызывать нежелательные эффекты. Такие лекарственные средства действуют только на позитивные симптомы . Они могут существенно нарушить качество жизни пациента, вызвать депрессию, ухудшить когнитивные функции.

Атипичные антипсихотики нового поколения

Нейролептики – это большая группа медикаментов, используемых в терапии психических расстройств

Атипичные нейролептики обладают достаточно выраженным антипсихотическим действием. Они практически не вызывают адрено- и холинолитические эффекты, оказывают лечебное действие на позитивные и негативные симптомы . Атипичные нейролептики лучше переносятся пациентами, улучшают их эмоциональное состояние, когнитивные функции и качество жизни. Кроме того, они могут использоваться при лечении детей.

В зависимости от клинического воздействия нейролептики делят на 3 вида:

  • антипсихотические;
  • седативные;
  • стимулирующие.

По длительности воздействия антипсихотики делят на препараты с кратковременным эффектом и лекарства пролонгированного действия.

Первым препаратом нейролептического действия является Аминазин. Он обладает общим антипсихотическим эффектом и используется для лечения бредовых и галлюцинаторных расстройств. При длительном приеме способен вызывать депрессии и паркинсоноподобные нарушения.

Пациентам с невротическими и тревожными расстройствами, также при фобическом синдроме назначают типичный нейролептик Пропазин. Он оказывает седативное и противотревожное действие. В отличие от Аминазина, Пропазин бесполезен при галлюцинациях и бредовых расстройствах.

Более выраженным противотревожным действием обладает Тизерцин. Его применяют для терапии аффективно-бредовых расстройств и . В малых дозах он оказывает снотворный эффект.

В 1968 году впервые был синтезирован препарат атипичной структуры Сульпирид. Его применяют для лечения синдрома Брике, ипохондрических и сенестопатических синдромов. Препарат эффективен при серьезных поведенческих расстройствах у детей старше 6 лет, особенно при аутичном синдроме.

Если у пациента диагностированы галлюцинаторно-бредовое расстройство, то ему назначают атипичный нейролептик Солиан. Он схож по действию с Сульпиридом, эффективен для лечения апатических проявлений и состояний с гипобулией.

Наиболее популярным атипичным нейролептиком считается препарат Рисперидон. Его назначают пациентам с психозом, симптомами галлюцинаторно-бредовых расстройств, навязчивых состояний.

Довольно часто при кататонических синдромах применяют препарат Клозапин. Он оказывает седативное действие и, в отличие от Аминазина, не вызывает депрессий.

Рисперидон назначают пациентам с психозом, симптомами галлюцинаторно-бредовых расстройств, навязчивых состояний

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

  • производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
  • тиоксантена: Хлорпротиксен;
  • бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
  • дибензодиазепина: Клозапин;
  • индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Старое

Действующее вещество

Торговое название

Флуфеназин

Модитен

Перфеназин

Этаперазин

Галоперидол

Галоперидол, Сенорм

Хлорпромазин

Аминазин

Трифлуоперазин

Трифтазин

Тиопроперазин

Мажептил

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое

Действующее вещество

Торговое название

Действующее вещество

Торговое название

Клозапин

Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс

Арипипразол

Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс

Рисперидон

Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон

Азенапин

Сафрис

Оланзапин

Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен

Луразидон

Латуда

Кветиапин

Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель

Палиперидон

Инвега, Ксеплион

Амисульприд

Солекс, Солиан, Солерон

Сертиндол

Сердолект

Зипрасидон

Зелдокс

Илоперидон

Фанапт

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

  • Зипрасидон.
  • Оланзапин.
  • Палиперидон.
  • Рисперидон.
  • Кветиапин.
  • Азенапин.
  • Илоперидон.
  • Клозапин.
  • Сертиндол.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

  • седативные;
  • стимулирующие;
  • антипсихотические.

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

  • препаратами с кратковременным эффектом;
  • лекарственными средствами пролонгированного действия.

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
  • Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
  • Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Сегодня при лечении различных психологических расстройств активно используется психотерапия. Но в некоторых случаях без использования медикаментозных средств не обойтись. Нейролептики уже давно применяются для лечения различных психозов, а также психопатических и невротических состояний. Все препараты, относящиеся к этой группе, имеют больший спектр побочных действий.

Поэтому при их назначении также рекомендуется курс поддерживающих препаратов, в результате пациенту приходится принимать большое количество различных медикаментов. Атипичные нейролептики нового поколения обладают меньшим количеством побочных эффектов, но при этом они не менее эффективны при лечении психологических расстройств.

В списке препаратов группы, которые можно купить без рецепта, ведущую строку занимает Оланзапин. Он относится к атипичным нейролептикам нового поколения, его цена низкая — 130 рублей за 28 таблеток. В составе одноименное активное вещество, ряд вспомогательных компонентов.

Оланзапин действует следующим образом — он избирательно понижает возбудимость ряда нейронов, при этом улучшает работу нервных путей, отвечающих за моторные функции. Во время курса лечения уменьшаются негативные проявления, наблюдается выраженное противотревожное действие.

В единичных случаях отмечались резкое повышение сахара, кетоацидоз, гепатит, нарушения состава крови. К показаниям относятся различные психотические расстройства, невротические приступы. Запрещено приобретать и принимать средство при беременности, почечной, печеночной недостаточности, у людей до 18 лет.

После прекращения лечения антипсихотиками состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков проявляется практически сразу. Он длится до 14 дней. Для облегчения состояния пациента врач может перевести его с нейролептиков на транквилизаторы. Кроме того, он назначает витамины группы B.

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать.

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

  • Хлорпромазином;
  • Галоперидолом;
  • Молиндоном;
  • Тиоридазином и так далее.

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

  • Абилифай;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Флюанксол;
  • Трифтазин;
  • Левомепромазин.

Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:

  • Оланзапин;
  • Сердолект;
  • Арипризол;
  • Этаперазин;
  • Хлорпротиксен.

Лучшие нейролептики

Самыми безопасными и эффективными считаются атипичные лекарственные средства. Нейролептики нового поколения чаще назначают такие:

  • Сертиндол;
  • Солиан;
  • Зелдокс;
  • Лаквель;
  • Клозапин;
  • Депрал;
  • Просульпин;
  • Бетамакс;
  • Лимипранил и другие.

Лекарства на основе рисперидона

Атипичные антипсихотики нового поколения

Рисперидон связывается с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, также взаимодействует с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарство отлично справляется как с серьезными психическими расстройствами (бред, галлюцинации, проявления шизофрении), так и помогает при более распространенных проблемах — неврозах, депрессии, нервном перевозбуждении. Кроме прочих, к показаниям рисперидона относятся:

  • болезнь Альцгеймера;
  • старческая деменция;
  • агрессивное поведение у детей 5-16 лет.

Самым недорогим препаратом является Рисперидон — он стоит 150 рублей за 20 таблеток, также за 160 рублей можно купить Риссет, за 320 — Ридонекс. Риспаксол, Рилептид стоят около 600-700 рублей, а лекарство Рисполет в виде порошков для суспензии реализуется за 4500 рублей.

Арипризол и Сердолект

Лекарства имеют схожий механизм действия и являются довольно безопасными для лечения психозов. Стоимость Арипризола очень высока — более 5500 рублей/30 таблеток, поэтому приобретать его лучше с одобрения специалиста и по строгим показаниям. В составе нейролептик арипипразол, действующий на систему нервных рецепторов и дающий мощное седативное и антипсихотическое действие.

Лекарство показано при любых депрессивных расстройствах, но в ряде случаев оно должно комбинироваться с антидепрессантами. С большой осторожностью проводят лечение у больных с сердечными патологиями, возможен ряд побочных действий (аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия).

Лекарство Сердолект стоит ниже — 2200 рублей/30 таблеток. Им можно заменить описанный выше препарат, так как действие их аналогичное. Запрещено давать Сердолект при любых болезнях сердца в умеренной и тяжелой степени, при сниженном уровне калия и магния в крови, детям, беременным.

Какие еще нейролептики есть в продаже?

На фармакологическом рынке есть не так много лекарств данной группы, которые можно приобрести в аптеках без рецепта. Средства первых поколений вовсе не реализуются в коммерческой сети и есть только в госаптеках.

Еще одно средство — Кветиапин (680 рублей) с одноименным активным веществом. Его большим преимуществом является отсутствие воздействия на гормональную систему организма. Даже при длительном приеме уровень пролактина остается на прежнем уровне. Побочные действия тоже встречаются нечасто — среди них превалируют головные боли, головокружения, диарея или запор, повышение уровня печеночных ферментов (обратимое). Препарат широко применяется против различных типов депрессивных расстройств.

Прочие известные нейролептики:

  • Инвега;
  • Эглонил;
  • Аминазин;
  • Лепонекс;
  • Меллерил.

Курс приема может составлять месяцы, но чем он длительнее, тем выше риск развития синдрома отмены. Отказываться от приема лекарств нужно поэтапно, постепенно снижая дозу.

Противопоказания

Изредка на фоне терапии наблюдаются аллергия, головные боли, но чаще препарат переносится хорошо. Среди эффективных средств можно также указать Адаптол, Пароксетин, Мебикар, Оксилидин. Курс терапии — 1-3 месяца, его хватает для ликвидации невротических нарушений.

Нейролептики представляют собой большую группу медикаментов, используемых в терапии психических расстройств. Врачи часто называют их антипсихотиками, поскольку наибольшая ценность препаратов заключается в борьбе с психозом. Многие нейролептики имеют большое количество противопоказаний, поэтому их можно применять только по назначению врача.

  • индивидуальная непереносимость;
  • нарушение деятельности печени или почек;
  • наличие ;
  • беременность и лактационный период;
  • хронические сердечные патологии;
  • лихорадка;
  • кома.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все про стресс и депрессию
Adblock detector